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Tubulin/HDAC-IN-4

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产品编号 T209426

Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种同时抑制微管 (Tubulin) 和HDAC的化合物,其对 HDAC1、HDAC2、HDAC6 及 HDAC7 的IC50值分别为0.73、0.43、0.62、2.34 µM。该化合物通过靶向秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,从而引发细胞凋亡 (apoptosis) 并诱导G2/M期细胞周期停滞。同时,它还能显著提高细胞内ROS水平,表现出良好的抗血管生成和抗癌活性。

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Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) 是一种同时抑制微管 (Tubulin) 和HDAC的化合物,其对 HDAC1、HDAC2、HDAC6 及 HDAC7 的IC50值分别为0.73、0.43、0.62、2.34 µM。该化合物通过靶向秋水仙碱结合位点来抑制微管蛋白的聚合,从而引发细胞凋亡 (apoptosis) 并诱导G2/M期细胞周期停滞。同时,它还能显著提高细胞内ROS水平,表现出良好的抗血管生成和抗癌活性。

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产品介绍

生物活性
产品描述
Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n) is a dual inhibitor targeting microtubules (Tubulin) and HDAC, exhibiting IC50 values of 0.73, 0.43, 0.62, and 2.34 µM for HDAC1, HDAC2, HDAC6, and HDAC7, respectively. It disrupts microtubule assembly by binding to the colchicine site and induces apoptosis and G2/M cell cycle arrest. Additionally, Tubulin/HDAC-IN-4 significantly increases intracellular ROS levels and demonstrates both anti-angiogenic and anticancer properties.
靶点活性
HDAC2:0.43 μM, HDAC1:0.73 μM, HDAC6:0.62 μM, HDAC7:2.34 μM
体外活性

Tubulin/HDAC-IN-4 (compound 9n)(0-10 µM;72 小时)对 MDA-MB-231 和 A549 细胞表现出细胞毒性,IC 50 分别为 0.34、0.29、0.016、0.15 和 0.16 µM 作用于 PC-3、U251、MCF-7 细胞。此外,Tubulin/HDAC-IN-4(2.5、5、10、20、40 nM;24 小时)以剂量依赖性方式抑制 PC-3 细胞的集落形成。该化合物(0.2、1、5、25 µM)能够抑制微管蛋白聚合,其 IC 50 为 4.82 µM。同时,Tubulin/HDAC-IN-4(0.08、0.16、0.32 µM;24 小时)能够增加 PC-3 细胞中 Ac-α-tubulin 和 Ac-Histone H3 的表达。在相同条件下,该化合物还诱导细胞凋亡和 G2/M 期细胞周期停滞,并诱导细胞内 ROS 水平显著升高。

体内活性

Tubulin/HDAC-IN-4 (10, 20 mg/kg; i.v.; 每两天一次,持续21天) 展示了抗癌效能。

化学信息
分子式C24H26N2O6
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

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