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Navafenterol saccharinate

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纯度: 98.67%

货号 T30265Cas号 1648550-37-1

别名 糖精那瓦特罗, LAS-191351 saccharinate, LAS191351 saccharinate, AZD-8871 saccharinate, AZD8871 saccharinate

Navafenterol saccharinate (AZD-887 saccharinate) 是一种吸入给药的双重作用分子，兼具高效、选择性且持久的 M3 受体拮抗和 β2 受体激动活性。其对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，对 β2 肾上腺素能受体的 pEC50 亦为 9.5。Navafenterol 可提供持续的支气管保护和抑制唾液分泌作用，并具有良好的心血管安全性，是慢性阻塞性肺疾病研究中的重要候选研究化合物。

Navafenterol saccharinate
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NavafenterolT302641435519-06-4
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货号 T30265 别名 糖精那瓦特罗, LAS-191351 saccharinate, LAS191351 saccharinate, AZD-8871 saccharinate, AZD8871 saccharinateCas号 1648550-37-1

Navafenterol saccharinate (AZD-887 saccharinate) 是一种吸入给药的双重作用分子，兼具高效、选择性且持久的 M3 受体拮抗和 β2 受体激动活性。其对人 M3 受体的 pIC50 为 9.5，对 β2 肾上腺素能受体的 pEC50 亦为 9.5。Navafenterol 可提供持续的支气管保护和抑制唾液分泌作用，并具有良好的心血管安全性，是慢性阻塞性肺疾病研究中的重要候选研究化合物。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 4,920
现货
10 mg
¥ 7,130
现货
25 mg
¥ 10,600
现货
50 mg
¥ 14,200
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产品介绍

生物活性
产品描述
Navafenterol saccharinate (AZD-887 saccharinate) is an inhaled, dual-acting, potent, selective, and long-lasting M3-antagonist/β2-agonist that demonstrates high affinity for the human M3 receptor with a pIC50 of 9.5 and strong β2-adrenoceptor agonism with a pEC50 of 9.5. Navafenterol provides a sustained bronchoprotective and antisialagogue effects with a favorable cardiovascular safety profile, and serving as a valuable investigational compound for chronic obstructive pulmonary disease research.
体外活性

在结合和功能测定中，Navafenterol saccharinate 作为人 M3 受体拮抗剂 (pIC50 9.5) 和 β2-肾上腺素受体激动剂 (pEC50 9.5)[1]。

体内活性

在豚鼠和 Beagle dogs 的临床前模型中，吸入 Navafenterol saccharinate 可预防乙酰胆碱诱导的支气管收缩。在狗中，10 ug/kg 的剂量导致支气管保护半衰期超过 24 小时。抗唾液分泌活性的预计 IC50 (138.4 ug/mL) 高于抑制支气管收缩的 IC50 (2.1 ug/mL)。在提供支气管保护的剂量下，这些模型中观察到的心率或唾液分泌变化较小 [2]。

别名糖精那瓦特罗, LAS-191351 saccharinate, LAS191351 saccharinate, AZD-8871 saccharinate, AZD8871 saccharinate
化学信息
分子量926.09
分子式C45H47N7O9S3
CAS No.1648550-37-1
SmilesO=S1(=O)C=2C(C(=O)N1)=CC=CC2.C(C(O[C@H]1CC[C@H](N(CCCN2C=3C(N=N2)=CC(CNC[C@H](O)C4=C5C(=C(O)C=C4)NC(=O)C=C5)=CC3)C)CC1)=O)(O)(C6=CC=CS6)C7=CC=CS7
密度no data available
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

Navafenterol saccharinate
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