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I-CBP112 hydrochloride

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纯度: 99.69%

货号 T4247Cas号 2147701-33-3

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

I-CBP112 hydrochloride
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I-CBP112T39691640282-31-0
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货号 T4247Cas号 2147701-33-3

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 798
现货
2 mg
¥ 1,450
现货
5 mg
¥ 2,410
现货
10 mg
¥ 3,590
现货
25 mg
¥ 5,820
现货
50 mg
¥ 7,930
现货
100 mg
¥ 10,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,560
现货
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产品介绍

生物活性
产品描述
I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin.
体外活性

I-CBP112显著增加了p300对于组蛋白H3K18和H3K23位点的乙酰化水平。对H3K18ac的刺激约为3倍，并且还促进了CBP对这些相同位点以及H4K5的乙酰化作用。I-CBP112对CBP和p300介导的H3K18乙酰化激活的EC50大约为2 μM[1]。在小鼠和人类白血病细胞系中，I-CBP112显著抑制了集落形成，并诱导了细胞分化，而没有引起明显的细胞毒性。在BioMAP原代细胞板中，I-CBP112在细胞因子和标志蛋白表达上产生了独特的反应[2]。

体内活性

I-CBP112 在体外及体内显著且剂量依赖性地降低了mLL-AF9+ AmL细胞的白血病发起潜力。I-CBP112与当前标准治疗方案(doxorubicin)以及新兴治疗策略(BET抑制)的协同作用，为白血病及潜在的其他癌症的联合治疗提供了新的可能性[2]。

化学信息
分子量505.05
分子式C27H37ClN2O5
CAS No.2147701-33-3
SmilesO(C[C@@H]1CN(C)CCC1)C2=C3C(=CC(=C2)C4=CC(OC)=C(OC)C=C4)CN(C(CC)=O)CCO3.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (118.8 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9800 mL9.9000 mL19.8000 mL99.0001 mL
5 mM0.3960 mL1.9800 mL3.9600 mL19.8000 mL
10 mM0.1980 mL0.9900 mL1.9800 mL9.9000 mL
20 mM0.0990 mL0.4950 mL0.9900 mL4.9500 mL
50 mM0.0396 mL0.1980 mL0.3960 mL1.9800 mL
100 mM0.0198 mL0.0990 mL0.1980 mL0.9900 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

InhibitorinhibitI-CBP-112 hydrochlorideI-CBP-112 HydrochlorideI-CBP112 HydrochlorideICBP112 hydrochlorideI-CBP112I-CBP 112 HydrochlorideI CBP112 hydrochlorideEpigeneticReaderDomainEpigenetic Reader DomainCBP/p300, Prostate cancer cellCBP/p300, Leukemia cell

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4个月前
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评论内容

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