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I-CBP112 hydrochloride

货号 T4247Cas号 2147701-33-3 一键复制产品信息纯度: 99.69%
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I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

I-CBP112 hydrochloride

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纯度: 99.69%

货号 T4247Cas号 2147701-33-3

I-CBP112 hydrochloride 是含溴结构域转录因子的选择性抑制剂，靶向 CBP/p300 溴结构域。在体内外，它以剂量依赖性方式显着降低 MLL-AF9(+) 急性髓细胞白血病细胞的白血病起始潜力，还增加 BET 溴结构域抑制剂 JQ1 以及阿霉素的细胞毒活性。

I-CBP112 hydrochloride
其他形式的 “I-CBP112 hydrochloride”:
I-CBP112T39691640282-31-0
现货
规格价格库存数量
1 mg
¥ 798
现货
2 mg
¥ 1,450
现货
5 mg
¥ 2,410
现货
10 mg
¥ 3,590
现货
25 mg
¥ 5,820
现货
50 mg
¥ 7,930
现货
100 mg
¥ 10,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 4,560
现货
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纯度: 99.69%
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性状: Viscous
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产品介绍

生物活性
产品描述
I-CBP112 is a selective inhibitor of the bromodomain-containing transcription factors. I-CBP112 (1 mM) has little activity against other bromodomains. I-CBP112 targets the CBP/p300 bromodomains. I-CBP112 significantly reduced the leukemia-initiating potential of MLL-AF9(+) acute myeloid leukemia cells in a dose-dependent manner in vitro and in vivo. Interestingly, I-CBP112 increased the cytotoxic activity of BET bromodomain inhibitor JQ1 as well as doxorubicin.
体外活性

I-CBP112显著增加了p300对于组蛋白H3K18和H3K23位点的乙酰化水平。对H3K18ac的刺激约为3倍，并且还促进了CBP对这些相同位点以及H4K5的乙酰化作用。I-CBP112对CBP和p300介导的H3K18乙酰化激活的EC50大约为2 μM[1]。在小鼠和人类白血病细胞系中，I-CBP112显著抑制了集落形成，并诱导了细胞分化，而没有引起明显的细胞毒性。在BioMAP原代细胞板中，I-CBP112在细胞因子和标志蛋白表达上产生了独特的反应[2]。

体内活性

I-CBP112 在体外及体内显著且剂量依赖性地降低了mLL-AF9+ AmL细胞的白血病发起潜力。I-CBP112与当前标准治疗方案(doxorubicin)以及新兴治疗策略(BET抑制)的协同作用，为白血病及潜在的其他癌症的联合治疗提供了新的可能性[2]。

化学信息
分子量505.05
分子式C27H37ClN2O5
CAS No.2147701-33-3
SmilesO(C[C@@H]1CN(C)CCC1)C2=C3C(=CC(=C2)C4=CC(OC)=C(OC)C=C4)CN(C(CC)=O)CCO3.Cl
密度no data available
储存&溶解度
存储

Pure form: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 60 mg/mL (118.8 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9800 mL9.9000 mL19.8000 mL99.0001 mL
5 mM0.3960 mL1.9800 mL3.9600 mL19.8000 mL
10 mM0.1980 mL0.9900 mL1.9800 mL9.9000 mL
20 mM0.0990 mL0.4950 mL0.9900 mL4.9500 mL
50 mM0.0396 mL0.1980 mL0.3960 mL1.9800 mL
100 mM0.0198 mL0.0990 mL0.1980 mL0.9900 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

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