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MRS-1706

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纯度: 99.00%

货号 T16136Cas号 264622-53-9

MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂,对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

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MRS-1706 是一种选择性A2B 腺苷受体的反向激动剂,对人 A2B、A2A、A1和 A3受体的Ki 值分别为 1.39、112、157 和 230 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 297
现货
2 mg
¥ 433
现货
5 mg
¥ 729
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10 mg
¥ 1,230
现货
25 mg
¥ 2,420
现货
50 mg
¥ 3,870
现货
100 mg
¥ 5,420
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
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产品介绍


MRS-1706 AI Summary
MRS-1706 exhibits a range of bioactivities related to both adenosine receptors and cytochrome P450 enzymes. It acts as an antagonist on various adenosine receptor subtypes, including A1, A2A, A2B, and A3, with Ki values of 157.0 nM, 112.0 nM, 1.39 nM, and 230.0 nM, respectively. The highest affinity is observed for the A2B adenosine receptor. Selectivity ratios indicate a notable preference for the A3 receptor over the A2B receptor, with a ratio of 170.0, suggesting significant potential pharmacological effects mediated through adenosine receptor modulation. In addition, MRS-1706 shows inhibitory effects on cytochrome P450 enzymes, specifically 2C19, 2D6, and 2C9. It demonstrates potent inhibition of Cytochrome P450 2D6 with an IC50 of 100.0 nM, and less potent inhibition of Cytochrome P450 2C9 with an IC50 of 39810.7 nM. In panel assays, it has AC50 values of 7943.28 nM for 2C19 and 39810.72 nM for 2C9, confirming its activity against these enzymes. These properties suggest that MRS-1706 could have various therapeutic applications through adenosine receptor antagonism and cytochrome P450 enzyme inhibition..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
MRS-1706 has Ki values of 1.39, 112, 157, and 230 nM for human A2B, A2A, A1, and A3 receptors respectively. MRS-1706 is an effective and selective adenosine A2B receptor inverse agonist.
靶点活性
A2B receptor (human):(ki)1.39 , A2 receptor (human):157(ki), A3 receptor (human):230 nM, A2A receptor (human):112(ki)
化学信息
分子量503.55
分子式C27H29N5O5
CAS No.264622-53-9
SmilesCCCn1c2[nH]c(nc2c(=O)n(CCC)c1=O)-c1ccc(OCC(=O)Nc2ccc(cc2)C(C)=O)cc1
密度1.293 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 6.4 mg/mL (12.71 mM), Sonication and heating are recommended.
H2O: < 0.1 mg/mL (insoluble)
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 1 mg/mL (1.99 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9859 mL9.9295 mL19.8590 mL99.2950 mL
5 mM0.3972 mL1.9859 mL3.9718 mL19.8590 mL
10 mM0.1986 mL0.9930 mL1.9859 mL9.9295 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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