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E7016

E7016

产品编号 T61189   CAS 902128-92-1
别名: GPI 21016

E7016 (GPI 21016) (GPI 21016) 是一种口服有效的 PARP 抑制剂。E7016 可以通过抑制 DNA 修复来增强肿瘤细胞在体内外的放射敏感性。

TargetMol的所有产品和服务仅用于科学研究,不能被用于人体,我们也不向个人提供产品和服务。
E7016 Chemical Structure
E7016, CAS 902128-92-1
规格 价格/CNY 货期 数量
1 mg ¥ 1,630 现货
5 mg ¥ 3,970 现货
10 mg ¥ 5,860 现货
25 mg ¥ 8,960 现货
50 mg ¥ 11,800 现货
100 mg ¥ 16,200 现货
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产品目录号及名称: E7016 (T61189)
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纯度: 98.16%
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
参考文献
产品描述 E7016 (GPI 21016) is an orally available PARP inhibitor. E7016 inhibits of DNA repair. E7016 can enhance tumor cell radiosensitivity in vitro and in vivo.
体外活性 E7016 (3 μM) enhances radiosensitization by an increase in the number of cells undergoing mitotic catastrophe and not an increase in the number of cells undergoing apoptosis[1]. E7016 inhibits PARP by mimicking NAD+[2].
体内活性 Administration of E7016 (40 mg/kg; oral gavage) to mice bearing U251 xenografts enhances the effectiveness of the Temozolomide/radiation combination. Mice treated with E7016/irradiation/Temozolomide have an additional growth delay of six days compared with the combination of irradiation/Temozolomide in vivo[1].
别名 GPI 21016
分子量 349.38
分子式 C20H19N3O3
CAS No. 902128-92-1

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 22.5 mg/mL (64.4 mM), Sonication and heating to 60℃ are recommended.

溶液配制表

可选溶剂 浓度 体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.8622 mL 14.3111 mL 28.6221 mL 71.5553 mL
5 mM 0.5724 mL 2.8622 mL 5.7244 mL 14.3111 mL
10 mM 0.2862 mL 1.4311 mL 2.8622 mL 7.1555 mL
20 mM 0.1431 mL 0.7156 mL 1.4311 mL 3.5778 mL
50 mM 0.0572 mL 0.2862 mL 0.5724 mL 1.4311 mL

TargetMol Calculator计算器

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TargetMol Library Books参考文献

1. Andrea L Russo, et al. In vitro and in vivo radiosensitization of glioblastoma cells by the poly (ADP-ribose) polymerase inhibitor E7016. Clin Cancer Res. 2009 Jan 15;15(2):607-12. 2. W George Lai, et al. A Baeyer-Villiger oxidation specifically catalyzed by human flavin-containing monooxygenase 5. Drug Metab Dispos. 2011 Jan;39(1):61-70.
Ru3 MK-4827 Racemate Neogrifolin 1-[2,4-Dihydroxy-6-methoxy-3-(3-methyl-2-buten-1-yl)phenyl]-3-(4-hydroxyphenyl)-2-propen-1-one Senaparib Mefuparib hydrochloride A-966492 PARP-1-IN-3

相关化合物库

该产品包含在如下化合物库中:
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TargetMol Calculator剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多...

TargetMol Calculator 体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法: 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL,一共给药动物10 只,您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到,包括如何准备库存溶液,如何存储产品,以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

E7016 902128-92-1 Chromatin/Epigenetic DNA Damage/DNA Repair PARP E-7016 GPI-21016 GPI 21016 E 7016 GPI21016 Inhibitor inhibitor inhibit

 

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