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SJ-300 是一种选择性口服活性并可穿过血脑屏障的 DKK3-LRP1 抑制剂。它能以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合,以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物,同时不影响 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可以在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 的清除功能,并改善认知功能和神经病理(Aβ 斑块减少约 73.3%)。SJ-300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
SJ-300 是一种选择性口服活性并可穿过血脑屏障的 DKK3-LRP1 抑制剂。它能以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合,以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物,同时不影响 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可以在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 的清除功能,并改善认知功能和神经病理(Aβ 斑块减少约 73.3%)。SJ-300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | SJ-300 is a selective, orally active DKK3-LRP1 inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier. It binds to mLRPIV with a Kd of 7.9 μM and inhibits the DKK3-mLRPIV complex with an IC50 of 3.2 μM, without affecting the interaction between Aβ and LRP1. In Alzheimer's disease models, SJ-300 restores Aβ clearance functionality, improves cognitive function, and reduces neuropathology by approximately 73.3% (Aβ plaque reduction). SJ-300 is suitable for research related to Alzheimer's disease. |
| 体外活性 | SJ-300 (0-5 μM) 在 SH-SY5Y 细胞中显著抑制 DKK3-mLRPIV 的相互作用。此外,SJ-300 (1 μM, 2 小时) 可以在 AD-NSC 细胞中促进 Aβ 内化。然而,SJ-300 (10 μM) 对 SH-SY5Y 细胞中的经典 Wnt/β-catenin 信号通路没有直接的影响。同时,SJ-300 (50 μM, 于 2 μL中, 0-60 分钟) 展现出在小鼠和人肝微粒体中的优异代谢稳定性。 |
| 体内活性 | 在C57小鼠的研究中,SJ-300(单次静脉注射2 mg/kg,单次口服10 mg/kg)在整个观察期内表现出稳定的血浆浓度。SJ-300经灌胃给药(10 mg/kg,单次)表现出显著的脑渗透能力,脑/血浆浓度比(B/P比)达到5732%。单次口服10 mg/kg的SJ-300在C57小鼠中展现出优异的血脑屏障穿透能力,脑/血浆浓度比达到5732%。在5×FAD转基因AD模型小鼠中,SJ-300(口服,5 mg/kg,每日一次,持续8周)改善了其认知功能,并且这些改善与Aβ病理的相关性较小。此外,SJ-300(口服,5 mg/kg,每日一次,持续8周)通过增强Aβ清除能力,减轻了6月龄5×FAD小鼠的认知缺陷与AD病理。 |
| 分子量 | 342.46 |
| 分子式 | C20H27FN4 |
| CAS No. | 1210357-06-4 |
| Smiles | FC1=CC=C(C=C1)N2N=C(C(=C2C)CNC3CCN(CC3)C4CC4)C |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多