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SJ-300

货号 T214652Cas号 1210357-06-4 一键复制产品信息
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SJ-300 是一种选择性口服活性并可穿过血脑屏障的 DKK3-LRP1 抑制剂。它能以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合,以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物,同时不影响 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可以在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 的清除功能,并改善认知功能和神经病理(Aβ 斑块减少约 73.3%)。SJ-300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

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货号 T214652Cas号 1210357-06-4

SJ-300 是一种选择性口服活性并可穿过血脑屏障的 DKK3-LRP1 抑制剂。它能以 Kd = 7.9 μM 的结合力与 mLRPIV 结合,以 IC50 = 3.2 μM 的效力抑制 DKK3 mLRPIV 复合物,同时不影响 Aβ 与 LRP1 的结合。SJ-300 可以在阿尔茨海默病模型中恢复 Aβ 的清除功能,并改善认知功能和神经病理(Aβ 斑块减少约 73.3%)。SJ-300 可用于阿尔茨海默病的相关研究。

SJ-300
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
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产品介绍


生物活性
产品描述
SJ-300 is a selective, orally active DKK3-LRP1 inhibitor capable of crossing the blood-brain barrier. It binds to mLRPIV with a Kd of 7.9 μM and inhibits the DKK3-mLRPIV complex with an IC50 of 3.2 μM, without affecting the interaction between Aβ and LRP1. In Alzheimer's disease models, SJ-300 restores Aβ clearance functionality, improves cognitive function, and reduces neuropathology by approximately 73.3% (Aβ plaque reduction). SJ-300 is suitable for research related to Alzheimer's disease.
体外活性

SJ-300 (0-5 μM) 在 SH-SY5Y 细胞中显著抑制 DKK3-mLRPIV 的相互作用。此外,SJ-300 (1 μM, 2 小时) 可以在 AD-NSC 细胞中促进 Aβ 内化。然而,SJ-300 (10 μM) 对 SH-SY5Y 细胞中的经典 Wnt/β-catenin 信号通路没有直接的影响。同时,SJ-300 (50 μM, 于 2 μL中, 0-60 分钟) 展现出在小鼠和人肝微粒体中的优异代谢稳定性。

体内活性

在C57小鼠的研究中,SJ-300(单次静脉注射2 mg/kg,单次口服10 mg/kg)在整个观察期内表现出稳定的血浆浓度。SJ-300经灌胃给药(10 mg/kg,单次)表现出显著的脑渗透能力,脑/血浆浓度比(B/P比)达到5732%。单次口服10 mg/kg的SJ-300在C57小鼠中展现出优异的血脑屏障穿透能力,脑/血浆浓度比达到5732%。在5×FAD转基因AD模型小鼠中,SJ-300(口服,5 mg/kg,每日一次,持续8周)改善了其认知功能,并且这些改善与Aβ病理的相关性较小。此外,SJ-300(口服,5 mg/kg,每日一次,持续8周)通过增强Aβ清除能力,减轻了6月龄5×FAD小鼠的认知缺陷与AD病理。

化学信息
分子量342.46
分子式C20H27FN4
CAS No.1210357-06-4
SmilesFC1=CC=C(C=C1)N2N=C(C(=C2C)CNC3CCN(CC3)C4CC4)C
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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