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Dronedarone

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纯度: 99.99%

货号 T7056Cas号 141626-36-0

别名 决奈达隆, SR 33589

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

Dronedarone
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货号 T7056 别名 决奈达隆, SR 33589Cas号 141626-36-0

Dronedarone (SR 33589) 是一种胺碘酮类似物,对治疗心房颤动可能有效。它是CYP3A4的底物和中度抑制剂。它是多种离子电流的有效阻滞剂,通过非竞争性结合到肾上腺素能受体显示出抗肾上腺素能的效果。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 119
现货
5 mg
¥ 247
现货
10 mg
¥ 369
现货
25 mg
¥ 663
现货
50 mg
¥ 969
现货
100 mg
¥ 1,420
现货
200 mg
¥ 2,080
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 296
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
Dronedarone (SR 33589) is an amiodarone analogue which has an effective and promising treatment for Atrial fibrillation.
体外活性

Dronedarone通过减少1 mM Dofetilide和0.2 mM Strophantidine引发的Purkinje纤维中早期和延迟后去极化的发生率,显著降低心室肌细胞中L型钙电流(76.5%)和延迟整流钾电流的快速组分(97%)。此外,Dronedarone (10 mM)能够降低SAN组织单个兔心细胞中I(K(ACh))通道的开放概率(从0.56降到0.11),而不改变单通道导电率。Dronedarone还表现出对快速Na(+)通道电流的状态依赖性抑制,其IC50为0.7 μM,在保持电位(V (hold))为-80 mV的情况下,在豚鼠心室肌细胞中观察到此现象。同时,Dronedarone通过矩形脉冲在V (hold)=-40 mV时,用IC50值为0.4 μM阻断Ca(2+)电流,而在V (hold)=-80 mV时,Dronedarone (10 μM)仅阻断20%的电流。

体内活性

Dronedarone 在正常大鼠心脏中增加动作电位持续时间。Dronedarone 通过69%降低了持续晚期K(+)电流,I(K)(或Isus)。Dronedarone 仅引起I(K)的弱增加I(to)在心肌梗塞后的大鼠中稍有增加[4]。

别名决奈达隆, SR 33589
化学信息
分子量556.76
分子式C31H44N2O5S
CAS No.141626-36-0
SmilesCCCCN(CCCC)CCCOc1ccc(cc1)C(=O)c1c(CCCC)oc2ccc(NS(C)(=O)=O)cc12
密度1.143 g/cm3
储存&溶解度
存储store at low temperature | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (89.81 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.59 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7961 mL8.9805 mL17.9611 mL89.8053 mL
5 mM0.3592 mL1.7961 mL3.5922 mL17.9611 mL
10 mM0.1796 mL0.8981 mL1.7961 mL8.9805 mL
20 mM0.0898 mL0.4490 mL0.8981 mL4.4903 mL
50 mM0.0359 mL0.1796 mL0.3592 mL1.7961 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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