购物车
  • 全部删除
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

GDC-2992

Rating icon 还可以
GDC-2992
产品编号 T204088Cas号 2753651-10-2
别名 GDC2992

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (雄激素受体) 降解剂,抑制过表达AR的肿瘤细胞的增殖,在VCaP细胞中降解AR(DC50 = 2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM),可用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的肿瘤研究。

GDC-2992
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

GDC-2992

Rating icon 还可以
GDC-2992
产品编号 T204088 别名 GDC2992Cas号 2753651-10-2

GDC-2992是一种选择性和口服的AR (雄激素受体) 降解剂,抑制过表达AR的肿瘤细胞的增殖,在VCaP细胞中降解AR(DC50 = 2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM),可用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的肿瘤研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,880
10-14周
5 mg
¥ 6,570
10-14周
10 mg
¥ 8,860
10-14周
25 mg
¥ 13,900
10-14周
50 mg
¥ 19,800
10-14周
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
联系我们获取更多批次信息
资源下载

产品介绍

生物活性
产品描述
GDC-2992 is a selective and oral AR (androgen receptor) degrader that inhibits the proliferation of tumor cells overexpressing AR, degrades AR (DC50 = 2.7 nM) and inhibits proliferation (IC50 = 9.7 nM) in VCaP cells, and can be used for oncology studies in denuded resistant prostate cancer (CRPC).
靶点活性
EGFR (L858R):1.1  nM, EGFR (WT): 5.6 nM
体外活性
GDC-2992 在多种 EGFR 突变细胞模型中表现出强效抑制活性,特别是对 EGFR L858R 和 T790M/L858R 突变体,IC₅₀ 分别为 1.1 nM 和 1.0 nM。在肺癌细胞系 H1975(携带 T790M/L858R 突变)中,其增殖抑制 IC₅₀ 为 5.6 nM,同时可显著抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达,说明其对 EGFR 信号通路具有有效阻断作用。对野生型 EGFR 的抑制力较弱(IC₅₀ > 100 nM),显示出良好的突变选择性[1]。
体内活性
在携带 H1975 肿瘤的 NSG 小鼠模型中,GDC-2992 经口服每日给药(QD)显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用,在 100 mg/kg 剂量下可实现肿瘤几乎完全消退。其在体内有效抑制肿瘤组织中 EGFR 磷酸化水平(p-EGFR),验证其作用机制[1]。
别名GDC2992
化学信息
分子量819.39
分子式C45H51ClN8O5
CAS No.2753651-10-2
密度no data available
储存&溶解度
存储keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy GDC-2992 | purchase GDC-2992 | GDC-2992 cost | order GDC-2992 | GDC-2992 chemical structure | GDC-2992 in vivo | GDC-2992 in vitro | GDC-2992 formula | GDC-2992 molecular weight