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GDC-2992是一种选择性和口服的AR (雄激素受体) 降解剂,抑制过表达AR的肿瘤细胞的增殖,在VCaP细胞中降解AR(DC50 = 2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM),可用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的肿瘤研究。
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GDC-2992是一种选择性和口服的AR (雄激素受体) 降解剂,抑制过表达AR的肿瘤细胞的增殖,在VCaP细胞中降解AR(DC50 = 2.7 nM)和抑制增殖(IC50=9.7 nM),可用于去势抵抗性前列腺癌(CRPC)的肿瘤研究。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 2,880 | 10-14周 | |
5 mg | ¥ 6,570 | 10-14周 | |
10 mg | ¥ 8,860 | 10-14周 | |
25 mg | ¥ 13,900 | 10-14周 | |
50 mg | ¥ 19,800 | 10-14周 |
产品描述 | GDC-2992 is a selective and oral AR (androgen receptor) degrader that inhibits the proliferation of tumor cells overexpressing AR, degrades AR (DC50 = 2.7 nM) and inhibits proliferation (IC50 = 9.7 nM) in VCaP cells, and can be used for oncology studies in denuded resistant prostate cancer (CRPC). |
靶点活性 | EGFR (L858R):1.1 nM, EGFR (WT): 5.6 nM |
体外活性 | GDC-2992 在多种 EGFR 突变细胞模型中表现出强效抑制活性,特别是对 EGFR L858R 和 T790M/L858R 突变体,IC₅₀ 分别为 1.1 nM 和 1.0 nM。在肺癌细胞系 H1975(携带 T790M/L858R 突变)中,其增殖抑制 IC₅₀ 为 5.6 nM,同时可显著抑制 p-EGFR、p-AKT 和 p-ERK 的表达,说明其对 EGFR 信号通路具有有效阻断作用。对野生型 EGFR 的抑制力较弱(IC₅₀ > 100 nM),显示出良好的突变选择性[1]。 |
体内活性 | 在携带 H1975 肿瘤的 NSG 小鼠模型中,GDC-2992 经口服每日给药(QD)显示出剂量依赖性的抗肿瘤作用,在 100 mg/kg 剂量下可实现肿瘤几乎完全消退。其在体内有效抑制肿瘤组织中 EGFR 磷酸化水平(p-EGFR),验证其作用机制[1]。 |
别名 | GDC2992 |
分子量 | 819.39 |
分子式 | C45H51ClN8O5 |
CAS No. | 2753651-10-2 |
密度 | no data available |
存储 | keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice. |
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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