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Eplivanserin

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Eplivanserin
产品编号 T11217Cas号 130579-75-8
别名 依利色林, SR-46349

Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM，在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。

Eplivanserin
其他形式的 “Eplivanserin”:

Eplivanserin

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Eplivanserin
产品编号 T11217 别名 依利色林, SR-46349Cas号 130579-75-8

Eplivanserin (SR-46349) 是一种有效和特异性的 5-HT2A 受体拮抗剂，Kd 值为 1.14 nM，在大鼠皮质膜中 IC50 值为 5.8 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,300
6-8周
5 mg
¥ 2,920
6-8周
10 mg
¥ 4,320
6-8周
25 mg
¥ 6,880
6-8周
50 mg
¥ 9,330
6-8周
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 2,830
6-8周
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产品介绍

生物活性
产品描述
Eplivanserin (SR-46349) is an effective and selective antagonist of 5-HT2A receptor with a Kd of 1.14 nM and an IC50 value of 5.8 nM in rat cortical membrane.
靶点活性
5-HT 2C Receptor:120 nM, 5-HT2 receptor:1.14 nM (Ki), 5-HT2 receptor:5.8 nM (in rat cortical membrane)
体外活性
Eplivanserin 在大鼠皮层肾上腺素α1和α2、大鼠全脑组织组胺H1、Na+通道以及大鼠纹状体多巴胺D1和D2上均表现出抑制作用，其IC50分别为3.4 μM、1.0 μM、5.0 μM、39 μM、9 μM和28 μM。Eplivanserin 对5-HT2A的选择性是5-HT2B和5-HT2C的20倍以上，具体IC50为0.12 μM（猪皮层5-HT1C）、14 μM（大鼠海马5-HT1A）和16 μM（大鼠纹状体5-HT1B，牛尾状核5-HT1D）[1]。
体内活性
在小鼠中，Eplivanserin（0.097毫克/公斤；腹腔注射）抑制[3H]ketanserin与5-HT2受体结合，其ED50为0.087毫克/公斤[1]。在大鼠中，Eplivanserin（0.25-1毫克/公斤；腹腔注射）能够阻断反复给予可卡因治疗后引起的可卡因激发的高动性[2]。
别名依利色林, SR-46349
化学信息
分子量328.38
分子式C19H21FN2O2
CAS No.130579-75-8
SmilesCN(C)CCO\N=C(\C=Cc1ccc(O)cc1)c1ccccc1F
密度1.08
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (152.26 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.0453 mL15.2263 mL30.4525 mL152.2626 mL
5 mM0.6091 mL3.0453 mL6.0905 mL30.4525 mL
10 mM0.3045 mL1.5226 mL3.0453 mL15.2263 mL
20 mM0.1523 mL0.7613 mL1.5226 mL7.6131 mL
50 mM0.0609 mL0.3045 mL0.6091 mL3.0453 mL
100 mM0.0305 mL0.1523 mL0.3045 mL1.5226 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

SR46349SR 46349Serotonin ReceptorreleaseoralInhibitorinhibitEplivanserindopamine5-hydroxytryptamine Receptor5HTReceptor5-HT2C5-HT2A5-HT2 Receptor5-HT Receptor5HT Receptor

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

233
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