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ICI 118,551 hydrochloride

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货号 T11607Cas号 72795-01-8

别名 ICI 118551 hydrochloride

ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

ICI 118,551 hydrochloride
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货号 T11607 别名 ICI 118551 hydrochlorideCas号 72795-01-8

ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) 是高度选择性的β2 adrenergic receptor 拮抗剂,能够结合 β2 肾上腺素能受体(Ki=0.7 nM)、β1 肾上腺素能受体 (Ki=49.5 nM) 和 β3 肾上腺素能受体 (Ki=611 nM)。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 173
现货
5 mg
¥ 383
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10 mg
¥ 616
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25 mg
¥ 1,150
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50 mg
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100 mg
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200 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
ICI 118,551 hydrochloride (ICI 118551 hydrochloride) is a highly selective β2 adrenergic receptor antagonist (Kis: 0.7, 49.5, and 611 nM for β2, β1, and β3 receptors).
靶点活性
β1-adrenoceptor:49.5 nM (ki), β3-adrenoceptor:611 nM (ki), β2-adrenoceptor:ki:0.7nM
体外活性

ICI 118551 (10 μM) induces a prominent vasorelaxation of norepinephrine (NE)-precontracted PA but not AO [2]. ICI 118551 inhibits cAMP accumulation in IMCD cells (IC50: 1.7 μM) [1]. In the failing human heart, ICI 118551 has significant effects on beat duration, with time-to-peak contraction and time-to-90% relaxation reduced compared with basal contraction. Negative Inotropic Effect of ICI 118551 Is Not cAMP-Related. Overexpression of β2AR in rabbit myocytes enhances the negative inotropic effects of ICI 118551 [3].

体内活性

ICI 118551 (0.2 mg/kg) injected into the jugular vein of the mice, strongly reduces systolic pressure in the pulmonary circuit but not systemic arterial pressure in vivo[2].

别名ICI 118551 hydrochloride
化学信息
分子量313.86
分子式C17H28ClNO2
CAS No.72795-01-8
SmilesCl.CC(C)N[C@@H](C)[C@@H](O)COc1ccc(C)c2CCCc12
密度no data available
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 20 mg/mL (63.72 mM), Sonication is recommended.
H2O: 11.11 mg/mL (35.4 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline: 2 mg/mL (6.37 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1861 mL15.9307 mL31.8613 mL159.3067 mL
5 mM0.6372 mL3.1861 mL6.3723 mL31.8613 mL
10 mM0.3186 mL1.5931 mL3.1861 mL15.9307 mL
20 mM0.1593 mL0.7965 mL1.5931 mL7.9653 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0637 mL0.3186 mL0.6372 mL3.1861 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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