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Conduritol B epoxide

Synonyms: 1,2-脱水肌醇
货号 TQ0300Cas号 6090-95-5 一键复制产品信息纯度: 99.97%
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Conduritol B epoxide(CBE) 是一种机制导向、不可逆的共价 β- 葡萄糖苷酶 (β-glucosidase) 抑制剂(IC₅₀=1 μM),对 α- 葡萄糖苷酶抑制活性较弱(IC₅₀=100 μM)。Conduritol B epoxide 可用于研究溶酶体贮积症和神经退行性疾病机制研究。

Conduritol B epoxide

一键复制产品信息
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纯度: 99.97%

货号 TQ0300Cas号 6090-95-5

别名 1,2-脱水肌醇

Conduritol B epoxide(CBE) 是一种机制导向、不可逆的共价 β- 葡萄糖苷酶 (β-glucosidase) 抑制剂(IC₅₀=1 μM),对 α- 葡萄糖苷酶抑制活性较弱(IC₅₀=100 μM)。Conduritol B epoxide 可用于研究溶酶体贮积症和神经退行性疾病机制研究。

Conduritol B epoxide
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 197
现货
5 mg
¥ 452
现货
10 mg
¥ 725
现货
25 mg
¥ 1,150
现货
50 mg
¥ 1,940
现货
100 mg
¥ 2,610
现货
500 mg
¥ 5,990
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 497
现货
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纯度: ≥98%
颜色: 白色
性状: Solid
资源下载: COA HNMR产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
Conduritol B epoxide (CBE) is a mechanism-directed, irreversible, covalent β-glucosidase inhibitor (IC₅₀ = 1 μM) with weak α-glucosidase inhibitory activity (IC₅₀ = 100 μM). Conduritol B epoxide can be used in research on the mechanisms of lysosomal storage disorders and neurodegenerative diseases.
靶点活性
α-glucosidase:100 μM, β-glucosidase:1 μM, Glucocerebrosidase:4.28 - 9.49 μM, Glucocerebrosidase:53 μM (Ki)
体外活性

方法:在少突胶质细胞系细胞中加入 10 μM Conduritol B epoxide,处理 72 小时,免疫荧光染色检测溶酶体形态,同时检测溶酶体底物积累。
结果:Conduritol B epoxide 处理导致溶酶体形态异常和溶酶体底物积累,提示溶酶体功能障碍。[1]

体内活性

方法:使用 15-30 周龄的 C57BL/6、CX3CR1⁺/ᴳⱽᴾ(小胶质细胞 GFP 标记)和 ARE-luc2(Nrf2 活性报告基因) 小鼠。通过腹腔注射给予 Conduritol B epoxide 或 PBS (100 mg/kg/天),持续 3 天。
结果:从 Conduritol B epoxide 处理小鼠分离的小胶质细胞,在与神经元共培养时,其对神经元的保护能力发生改变,Conduritol B epoxide 处理后,从雌性小鼠分离的小胶质细胞在与神经元共培养时,其诱导神经元 Nrf2 依赖性解毒通路的能力显著降低。[2]

激酶实验
Cells are homogenized in 1% sodium taurocholate/1% Triton X-100. GCase activity is determined fluorometrically using 4MU-Glucose as the substrate in 0.25% sodium taurocholate, 0.25% Triton X-100 and 0.1M citric-phosphate buffer (pH 5.6). Brain tissues are homogenized in 1X PBS and incubated in 5 μM brain phosphatidylserine and 0.1M citric-phosphate buffer (pH 5.6) for GCase activity assay using 4MU-Glucose as substrate. Protein concentrations are determined by BCA assay using BSA as standard [1].
动物实验
Gba1 point mutated 4L, 9H and 9V mice or WT mice are intraperitoneally injected with 100 mg/kg/day of Conduritol B epoxide. In short-term experiments, daily injections are initiated at postnatal day 5 and continued for 6 daily doses. The mice are sacrificed on day 12 or 2 months after the last injection. In long-term experiments, 4L mice are injected daily beginning at postnatal day 15 for 24 or 36 daily doses and sacrificed the day after the last injection. Mice are perfused with PBS and organs are harvested for enzyme activity, lipid, and histological analyses [2].
别名
1,2-脱水肌醇
化学信息
分子量162.14
分子式C6H10O5
CAS No.6090-95-5
SmilesO[C@H]1[C@H]2O[C@H]2[C@H](O)[C@@H](O)[C@@H]1O
密度1.926g/cm3
储存&溶解度
存储

Store under nitrogen,Store at low temperature,Keep away from direct sunlight Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 122.5 mg/mL (755.52 mM), Sonication is recommended.
H2O: ≥20 mg/mL (123.35 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 4 mg/mL (24.67 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
H2O/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM6.1675 mL30.8375 mL61.6751 mL308.3755 mL
5 mM1.2335 mL6.1675 mL12.3350 mL61.6751 mL
10 mM0.6168 mL3.0838 mL6.1675 mL30.8375 mL
20 mM0.3084 mL1.5419 mL3.0838 mL15.4188 mL
50 mM0.1234 mL0.6168 mL1.2335 mL6.1675 mL
100 mM0.0617 mL0.3084 mL0.6168 mL3.0838 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

Handling Instruction | TargetMol 化合物与蛋白结合的复合物

TQ0300_1

X-ray structure of human acid-beta-glucosidase covalently bound to conduritol B epoxide

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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