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Org GC 94

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纯度: 99.94%

货号 T69734Cas号 22485-08-1

别名 Org GC-94, Org GC94, Org GC 94

Org GC 94是一种具有精神活性的小分子化合物，隶属于四环类抗抑郁药（tetracyclic antidepressant, TeCA）治疗家族，被广泛表征为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（noradrenergic and specific serotonergic antidepressant, NaSSA），并在临床上证实具有抗抑郁、抗焦虑、催眠、止吐、促食欲及抗组胺等多种药理作用。Org GC 94在作用机制上表现为H1、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7、α1-肾上腺素能及α2-肾上腺素能受体的拮抗剂或反向激动剂，同时抑制去甲肾上腺素再摄取；其对H1受体具有高亲和力的反向激动活性，与镇静和体重增加相关；对毒蕈碱型乙酰胆碱受体几乎无亲和力，因此不表现出抗胆碱能不良反应。

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货号 T69734 别名 Org GC-94, Org GC94, Org GC 94Cas号 22485-08-1

Org GC 94是一种具有精神活性的小分子化合物，隶属于四环类抗抑郁药（tetracyclic antidepressant, TeCA）治疗家族，被广泛表征为去甲肾上腺素能和特异性5-羟色胺能抗抑郁药（noradrenergic and specific serotonergic antidepressant, NaSSA），并在临床上证实具有抗抑郁、抗焦虑、催眠、止吐、促食欲及抗组胺等多种药理作用。Org GC 94在作用机制上表现为H1、5-HT1D、5-HT2A、5-HT2B、5-HT2C、5-HT3、5-HT6、5-HT7、α1-肾上腺素能及α2-肾上腺素能受体的拮抗剂或反向激动剂，同时抑制去甲肾上腺素再摄取；其对H1受体具有高亲和力的反向激动活性，与镇静和体重增加相关；对毒蕈碱型乙酰胆碱受体几乎无亲和力，因此不表现出抗胆碱能不良反应。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,980
现货
5 mg
¥ 4,870
现货
10 mg
¥ 6,950
现货
25 mg
¥ 9,870
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50 mg
¥ 13,900
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100 mg
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产品介绍

生物活性
产品描述
Org GC 94 is a psychoactive small-molecule compound belonging to the tetracyclic antidepressant (TeCA) therapeutic family, extensively characterized as a noradrenergic and specific serotonergic antidepressant (NaSSA) with clinically documented antidepressant, anxiolytic, hypnotic, antiemetic, orexigenic, and antihistamine pharmacological effects. Org GC 94 mechanistically acting as an antagonist or inverse agonist at H1, 5-HT1D, 5-HT2A, 5-HT2B, 5-HT2C, 5-HT3, 5-HT6, 5-HT7, α1-adrenergic, and α2-adrenergic receptors, inhibiting norepinephrine reuptake, exhibiting high-affinity H1 inverse agonism associated with sedation and weight gain, showing negligible affinity for muscarinic acetylcholine receptors and thus lacking anticholinergic effects.
靶点活性
α2A-adrenoceptor:100 nM
体外活性

方法：在转染人源阿片受体的 CHO 细胞、C6 胶质瘤细胞以及大鼠脑膜中，采用放射性配体结合实验、[³⁵S]GTPγS 功能实验和 MAPK 磷酸化实验评估Org GC 94的活性，并以 nor-binaltorphimine 作为 κ-阿片受体拮抗剂。
结果：Org GC 94对 κ-阿片受体的亲和力分别是对 μ 和 δ 阿片受体的 12 倍和 18 倍，选择性激活 κ-阿片受体，在 CHO 和 C6 细胞中增强 ERK1/2 磷酸化，并在大鼠纹状体和伏隔核中刺激 [³⁵S]GTPγS 结合，表现为部分激动剂效应，该效应可被 nor-binaltorphimine 拮抗[1]。

别名Org GC-94, Org GC94, Org GC 94
化学信息
分子量280.36
分子式C18H20N2O
CAS No.22485-08-1
SmilesO1C2=CC=C(C=C2N3CCN(C)CC3C=4C=CC=CC14)C
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

AZD-3229 TosylateAZD 3229 Tosylate
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