您的购物车当前为空
mIDH1-IN-2 是一种能够穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂,对 IDH1R132H 和 R132C 具有亚纳摩尔级效力 (IC50分别为 80.0 和 58.0 nM),且对野生型 IDH1/2 活性很低。同时,它抑制 PDK1 (IC50为 0.61 μM),并能剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平,还可以抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 适用于癌症研究,如神经胶质瘤。
mIDH1-IN-2 是一种能够穿透血脑屏障的异柠檬酸脱氢酶 1 (IDH1) 抑制剂,对 IDH1R132H 和 R132C 具有亚纳摩尔级效力 (IC50分别为 80.0 和 58.0 nM),且对野生型 IDH1/2 活性很低。同时,它抑制 PDK1 (IC50为 0.61 μM),并能剂量依赖性地降低 PDH 的磷酸化水平,还可以抑制细胞增殖、诱导 S 期阻滞和促进细胞凋亡 (apoptosis)。mIDH1-IN-2 适用于癌症研究,如神经胶质瘤。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | mIDH1-IN-2 is a brain-penetrating inhibitor of isocitrate dehydrogenase 1 (IDH1). It demonstrates sub-nanomolar potency against IDH1R132H and R132C, with IC50 values of 80.0 and 58.0 nM, respectively, while showing minimal activity against wild-type IDH1/2. Additionally, mIDH1-IN-2 inhibits PDK1 with an IC50 of 0.61 μM and reduces phosphorylation levels of PDH in a dose-dependent manner. The compound also inhibits cell proliferation, induces S-phase arrest, and promotes apoptosis (apoptosis). mIDH1-IN-2 is applicable in cancer research, including studies on gliomas. |
| 靶点活性 | R132H IDH1:80 nM |
| 体外活性 | mIDH1-IN-2 (Compound 27j) 可有效抑制 HT1080 和 U87-MG 细胞增殖,EC 50 值分别为 121.1 M 和 69.0 nM。在 1-5 μM 浓度范围内处理 24-48 小时,mIDH1-IN-2 能明显诱导 U87-MG IDH1 R132H 细胞发生 S 期阻滞和细胞凋亡。 |
| 体内活性 | mIDH1-IN-2 (Compound 27j) 在小鼠脑组织中通过(静脉注射)可以检测到。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多