Reparixin 是一种针对人体中性粒细胞（PMNs）的强效CXCL8诱导抑制剂，具有显著选择性（约为400倍）针对CXCR1，这一点在对CXCR1/L1.2和CXCR2/L1.2转染细胞以及人PMNs的特定实验中得到了验证。Reparixin 作为IL-8受体的非竞争性异构体抑制剂，在抑制CXCR1活性方面的效能比CXCR2高出400倍[2]。在表达突变型Ile43Val CXCR1的L1.2细胞中，Reparixin的效能显著降低（分别针对CXCR1 wt和CXCR1 Ile43Val的IC50值为5.6 nM和80 nM）[1]。

在大鼠和犬只中通过静脉注射[14C]-Reparixin L-lysine salt ，研究了Reparixin的药代动力学和代谢特性。在实验室动物和人类中，Reparixin的血浆蛋白结合率在50μg/mL以下高于99%，但在更高浓度时降低。尽管放射性物质迅速分布到大鼠组织中，但在大鼠和犬只中的体积分布稳态(Vss)较低（约0.15 L/kg）。然而，Reparixin在大鼠体内的清除速度（t1/2约0.5小时）比犬只（t1/2约10小时）更快[3]。