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Boceprevir

Synonyms: 波普瑞韦, SCH 503034, EBP 520
货号 T4988Cas号 394730-60-0 一键复制产品信息纯度: 99.16%
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Boceprevir (SCH 503034) 是一种口服有效的选择性 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。在酶试验中的 Ki 为 14 nM,在基于细胞的复制子试验中 EC90 为 350 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Boceprevir

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纯度: 99.16%

货号 T4988Cas号 394730-60-0

别名 波普瑞韦, SCH 503034, EBP 520

Boceprevir (SCH 503034) 是一种口服有效的选择性 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。在酶试验中的 Ki 为 14 nM,在基于细胞的复制子试验中 EC90 为 350 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。

Boceprevir
其他形式的 “Boceprevir”:
规格价格库存数量
5 mg
¥ 478
现货
10 mg
¥ 745
现货
25 mg
¥ 1,273
现货
50 mg
¥ 1,912
现货
100 mg
¥ 2,790
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 559
现货
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纯度: 99.16%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Boceprevir (SCH 503034) is a novel, potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with Ki of 14 nM in both enzyme assay and EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay.
靶点活性
HCV NS3 protease:14nM(Ki)
体外活性

在HCV NS3蛋白酶连续测定中,Boceprevir (SCH 503034) 的平均抑制常数 (Ki) 为14 nM。在对HuH-7细胞进行的72小时双启动子亚基因组细胞基质复制子测定中,测得的EC50和EC90值分别为0.20 μM和0.35 μM。同时,Boceprevir还被发现对HNE的抑制作用非常弱(Ki=26 μM),展示了2200倍的选择性。

体内活性

Boceprevir是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。该化合物的药代动力学特性已在多种动物种类中进行了评估。在口服给药后,Boceprevir在大鼠(10 mg/kg)、狗(3 mg/kg)和猴(3 mg/kg)中呈现中等吸收率。狗的吸收相对较快,但在小鼠(10 mg/kg)、大鼠和猴中较慢,平均吸收时间(MAT)介于0.5至1.4小时之间。在狗和大鼠中,AUC表现良好;在小鼠中表现中等;而在猴中则较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中为中等(26-34%),但在猴中较低(4%)[1]。Boceprevir(口服100 mg/kg)能够抑制三重转基因小鼠中的HCV NS3/4A蛋白酶活性。

别名
波普瑞韦, SCH 503034, EBP 520
化学信息
分子量519.68
分子式C27H45N5O5
CAS No.394730-60-0
SmilesC(NC(CC1CCC1)C(C(N)=O)=O)(=O)[C@@H]2[C@@]3([C@@](C3(C)C)(CN2C([C@@H](NC(NC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C)=O)[H])[H]
密度1.162 g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 91 mg/mL (175.11 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.85 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.9243 mL9.6213 mL19.2426 mL96.2131 mL
5 mM0.3849 mL1.9243 mL3.8485 mL19.2426 mL
10 mM0.1924 mL0.9621 mL1.9243 mL9.6213 mL
20 mM0.0962 mL0.4811 mL0.9621 mL4.8107 mL
50 mM0.0385 mL0.1924 mL0.3849 mL1.9243 mL
100 mM0.0192 mL0.0962 mL0.1924 mL0.9621 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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