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别名 波普瑞韦, SCH 503034, EBP 520
Boceprevir (SCH 503034) 是一种口服有效的选择性 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。在酶试验中的 Ki 为 14 nM,在基于细胞的复制子试验中 EC90 为 350 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。


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Boceprevir (SCH 503034) 是一种口服有效的选择性 HCV NS3 蛋白酶抑制剂。在酶试验中的 Ki 为 14 nM,在基于细胞的复制子试验中 EC90 为 350 nM。它也是 SARS-CoV-2 3CLpro 抑制剂。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 5 mg | ¥ 478 | In Stock | |
| 10 mg | ¥ 745 | In Stock | |
| 25 mg | ¥ 1,273 | In Stock | |
| 50 mg | ¥ 1,912 | In Stock | |
| 100 mg | ¥ 2,790 | In Stock | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 559 | In Stock |
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| 产品描述 | Boceprevir (SCH 503034) is a novel, potent, highly selective, orally bioavailable HCV NS3 protease inhibitor with Ki of 14 nM in both enzyme assay and EC90 of 350 nM in cell-based replicon assay. |
| 靶点活性 | HCV NS3 protease:14nM(Ki) |
| 体外活性 | 在HCV NS3蛋白酶连续测定中,Boceprevir (SCH 503034) 的平均抑制常数 (Ki) 为14 nM。在对HuH-7细胞进行的72小时双启动子亚基因组细胞基质复制子测定中,测得的EC50和EC90值分别为0.20 μM和0.35 μM。同时,Boceprevir还被发现对HNE的抑制作用非常弱(Ki=26 μM),展示了2200倍的选择性。 |
| 体内活性 | Boceprevir是一种用于治疗丙型肝炎病毒感染的HCV蛋白酶抑制剂。该化合物的药代动力学特性已在多种动物种类中进行了评估。在口服给药后,Boceprevir在大鼠(10 mg/kg)、狗(3 mg/kg)和猴(3 mg/kg)中呈现中等吸收率。狗的吸收相对较快,但在小鼠(10 mg/kg)、大鼠和猴中较慢,平均吸收时间(MAT)介于0.5至1.4小时之间。在狗和大鼠中,AUC表现良好;在小鼠中表现中等;而在猴中则较低。绝对口服生物利用度在小鼠、大鼠和狗中为中等(26-34%),但在猴中较低(4%)[1]。Boceprevir(口服100 mg/kg)能够抑制三重转基因小鼠中的HCV NS3/4A蛋白酶活性。 |
| 别名 | 波普瑞韦, SCH 503034, EBP 520 |
| 分子量 | 519.68 |
| 分子式 | C27H45N5O5 |
| CAS No. | 394730-60-0 |
| Smiles | C(NC(CC1CCC1)C(C(N)=O)=O)(=O)[C@@H]2[C@@]3([C@@](C3(C)C)(CN2C([C@@H](NC(NC(C)(C)C)=O)C(C)(C)C)=O)[H])[H] |
| 密度 | 1.162 g/cm3 |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 91 mg/mL (175.11 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 体内实验配方 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.85 mM), Sonication is recommended. 请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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