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Imidafenacin

Synonyms: 咪达那新, ONO-8025, KRP-197
货号 T4986Cas号 170105-16-5 一键复制产品信息 纯度: 99.17%
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Imidafenacin (KRP-197) 是一种有效的和选择性的 M3受体抑制剂，Kb 值为0.317nM。

Imidafenacin

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纯度: 99.17%

货号 T4986Cas号 170105-16-5

别名 咪达那新, ONO-8025, KRP-197

Imidafenacin (KRP-197) 是一种有效的和选择性的 M3受体抑制剂，Kb 值为0.317nM。

Imidafenacin
其他形式的 “Imidafenacin”:
Imidafenacin-d10
Imidafenacin hydrochloride
规格价格库存数量
2 mg
¥ 123
现货
5 mg
¥ 182
现货
10 mg
¥ 297
现货
25 mg
¥ 593
现货
50 mg
¥ 892
现货
100 mg
¥ 1,330
现货
200 mg
¥ 1,980
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 198
现货
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纯度: 99.17%
颜色: 白色
性状: Solid
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产品介绍

Imidafenacin AI Summary
Imidafenacin exhibits significant antimuscarinic activity, particularly targeting the muscarinic acetylcholine M3-receptor in the guinea pig ileum with a Kb value of 0.317 nM, and the M2-receptor in the guinea pig atria with a Kb value of 4.13 nM. The selectivity ratio between these receptors is 13.0, indicating a higher affinity for the M3-receptor compared to the M2-receptor. Additionally, the compound demonstrates inhibitory activity against the SARS-CoV-2 3CL-Pro protease and shows antiviral activity by reducing the virus-induced cytotoxicity in various cell lines at a 10 µM concentration, with varying inhibition rates. It has a volume of distribution at steady state of 1.51 L.kg-1 and a total clearance of 29.5 L/hr in humans. Furthermore, Imidafenacin is metabolized by human liver microsomes and rat hepatocytes, and exhibits a mild inhibitory effect on human HDAC6 with 0.29% inhibition in an enzymatic assay. These properties suggest potential applications in antimuscarinic and antiviral therapies..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Imidafenacin (KRP-197)(KRP-197; ONO-8025) is a potent and selective inhibitor of M3 receptors with Kb of 0.317 nM.
靶点活性
M3:0.3 nM
别名咪达那新, ONO-8025, KRP-197
化学信息
分子量319.4
分子式C20H21N3O
CAS No.170105-16-5
SmilesCc1nccn1CCC(C(N)=O)(c1ccccc1)c1ccccc1
密度1.12g/cm3
储存&溶解度
存储
溶解度信息
DMSO: 65 mg/mL (203.51 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.26 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.1309 mL15.6544 mL31.3087 mL156.5435 mL
5 mM0.6262 mL3.1309 mL6.2617 mL31.3087 mL
10 mM0.3131 mL1.5654 mL3.1309 mL15.6544 mL
20 mM0.1565 mL0.7827 mL1.5654 mL7.8272 mL
50 mM0.0626 mL0.3131 mL0.6262 mL3.1309 mL
100 mM0.0313 mL0.1565 mL0.3131 mL1.5654 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

ONO8025ONO 8025Muscarinic acetylcholine receptormAChRKRP197KRP 197InhibitorinhibitImidafenacin
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