Tamoxifen (ICI47699) is a selective and orally effective estrogen receptor modulator (SERM). Tamoxifen has both inhibitory (e.g., mammary cells) and activating (e.g., bone, liver, and uterine cells) activity against estrogens.

DU-145 cells:10.87 μM, CHO cells:> 100 μM, A-431 cells:> 100 μM, A549 cells:1.86 μg/mL, 518A2 cells:7.62 μM, B16-F10 cells:64.87 μM, DLD-1 cells:11.06 μM, A2780 cells:7.77 μM, A2058 cells:12.5 μM (EC50), Astrocyte:> 10 μM, FaDu cells:5.39 μM, A253 cells:8.92 μM

方法：人乳腺癌细胞 MCF-7 用 Tamoxifen (0.25-4 μM) 处理 24 h，使用 CCK-8 方法检测的细胞活力。
结果：Tamoxifen 以剂量依赖性的方式显著抑制 MCF-7 细胞的增殖。[1]
方法：ER 阴性乳腺癌细胞 SK-BR3、MDA-MB-453、MDA-MB-468、MDA-MB-231 和 HCC-1937 用 Tamoxifen (1-10 μM) 处理 24-36 h，使用 Flow Cytometry 方法检测细胞凋亡情况。
结果：Tamoxifen 以剂量和时间依赖的方式诱导 MDA-MB-231、MDA-MB-468、MDA-MB-453 和 SK-BR3细胞凋亡，而在 HCC-1937 细胞中未观察到明显的凋亡作用。[2]

方法：为检测体内抗肿瘤活性，将 Tamoxifen (100 mg/kg) 口服给药给携带 ER 阴性乳腺癌肿瘤 MDA-MB-468 或 HCC-1937 的 NCr athymic nude 小鼠，每周三次，持续四-五周。
结果：Tamoxifen 显著抑制 MDA-MB-468 肿瘤生长，而 HCC-1937 肿瘤生长不受影响。[2]
方法：为测试对小鼠行为的影响，将 Tamoxifen (75 mg/kg in 10% ethanol+90% sunflower seed oil) 腹腔注射给 C57BL/6 小鼠，每天一次，持续七天。
结果：Tamoxifen 会影响小鼠的运动活动、社交和焦虑。[3]