CP-609754 在3T3 H-ras (61L)转染细胞系中抑制突变型H-Ras的法尼基化作用（IC50 = 1.72 ng/mL）。CP-609754 选择性地抑制3T3转染物中H-和K-Ras蛋白的法尼基化。CP-609754 对受体前蛋白（H-Ras蛋白）表现出竞争性抑制，而对供体前蛋白法尼基焦磷酸（farnesyl PPI）表现出非竞争性抑制。CP-609754 与法尼基转移酶-法尼基焦磷酸复合物相互作用，竞争性地与Ras蛋白结合[1]。

CP-609754对3T3 H-ras (61L)肿瘤具有体内抗肿瘤活性。通过每日两次口服CP-609754，100 mg/kg的剂量就可以实现肿瘤退缩，抑制肿瘤生长的ED50为28 mg/kg。通过持续的CP-609754 i.p.输注，肿瘤生长被抑制超过50%，且在小鼠体内，当CP-609754的血浆浓度维持在118 ng/mL以上时，肿瘤的法尼基转移酶活性被抑制超过30%[1]。