• TargetMol
    您的购物车当前为空

M4K2234

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 99.99%

货号 T74660Cas号 2421141-51-5

别名 M4K-2234, M4K 2234

M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂,对 ALK2 的 IC50 为 5 nM,而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针,该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。

M4K2234
TargetMol

为众多的药物研发团队赋能,

让新药发现更简单!

M4K2234

一键复制产品信息
Rating icon 很棒

纯度: 99.99%

货号 T74660 别名 M4K-2234, M4K 2234Cas号 2421141-51-5

M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂,对 ALK2 的 IC50 为 5 nM,而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针,该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 497
现货
5 mg
¥ 1,230
现货
10 mg
¥ 1,990
现货
25 mg
¥ 3,630
现货
50 mg
¥ 5,620
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,260
现货
大包装 & 定制
加入购物车
TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

M4K2234 相关产品


选择批次:
纯度:99.99%
联系我们获取更多批次信息

产品介绍

生物活性
产品描述
M4K2234 (Compound 26b) is a selective inhibitor of ALK2, displaying IC50 values of 5 nM for ALK2 and 2144 nM for ALK5. As a chemical probe for ALK1 and ALK2 kinases, it is used in mechanistic studies of BMP signaling and in cancer research where dysregulated ALK2 activity is implicated. Its high selectivity profile supports targeted investigations into ALK-mediated pathways.
靶点活性
ALK5:1950 nM, ALK1:7 nM, ALK2:14 nM, ALK3:168 nM, ALK6:88 nM, ALK4:1660 nM
体外活性

在HEK293细胞模型中,浓度为16 nM 的M4K2234可强效阻断BMP7介导的报告基因激活;相较之下,该化合物对激活素A、TGF-β1分别诱导的CAGA反应性报告基因的抑制活性显著减弱,抑制效力依次降低50倍和150倍 [1]。
当给药浓度处于0.5–1 μM范围时,M4K2234在HEK293T细胞中展现出明确的作用特异性——仅靶向抑制BMP家族配体触发的SMAD1/5/8磷酸化过程,而对激活素A 或TGF-β1诱导的SMAD2/3磷酸化未产生明显影响 [1]。
酶动力学检测结果显示,M4K2234对ALK1和ALK2具有较强抑制活性,对应的半数抑制浓度(IC50)分别为7 nM和14 nM;对ALK6的抑制作用较弱,IC50为88 nM;而对ALK4/5几乎无抑制活性,其IC50大于10,000 nM [1]

体内活性

M4K2234在小鼠体内实验中表现出良好的药代动力学特性和显著的脑部渗透性。在药代动力学研究中,小鼠口服给药10 mg/kg后,该化合物显示出优异的生物利用度 [1]。

别名M4K-2234, M4K 2234
化学信息
分子量462.56
分子式C27H31FN4O2
CAS No.2421141-51-5
SmilesO=C(N)C1=C(F)C=C(C=C1OC)C2=CN=CC(C3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(C)C)=C2C
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 80 mg/mL (172.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.1619 mL10.8094 mL21.6188 mL108.0941 mL
5 mM0.4324 mL2.1619 mL4.3238 mL21.6188 mL
10 mM0.2162 mL1.0809 mL2.1619 mL10.8094 mL
20 mM0.1081 mL0.5405 mL1.0809 mL5.4047 mL
50 mM0.0432 mL0.2162 mL0.4324 mL2.1619 mL
100 mM0.0216 mL0.1081 mL0.2162 mL1.0809 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
Rating icon 很棒

评论内容

Related Tags: buy M4K2234 | purchase M4K2234 | M4K2234 cost | order M4K2234 | M4K2234 chemical structure | M4K2234 in vivo | M4K2234 in vitro | M4K2234 formula | M4K2234 molecular weight