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别名 M4K-2234, M4K 2234
M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂,对 ALK2 的 IC50 为 5 nM,而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针,该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。


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M4K2234 是一种选择性的 ALK2 抑制剂,对 ALK2 的 IC50 为 5 nM,而对 ALK5 的 IC50 为 2144 nM。作为 ALK1 和 ALK2 激酶的化学探针,该化合物被用于 BMP 信号通路的作用机制研究以及 ALK2 活性失调相关的肿瘤研究。其较高的选择性特征支持对 ALK 介导信号通路开展靶向、精细的机制性研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 497 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 1,230 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 1,990 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 3,630 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 5,620 | 现货 | |
| 1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,260 | 现货 |
M4K2234 相关产品
| 产品描述 | M4K2234 (Compound 26b) is a selective inhibitor of ALK2, displaying IC50 values of 5 nM for ALK2 and 2144 nM for ALK5. As a chemical probe for ALK1 and ALK2 kinases, it is used in mechanistic studies of BMP signaling and in cancer research where dysregulated ALK2 activity is implicated. Its high selectivity profile supports targeted investigations into ALK-mediated pathways. |
| 靶点活性 | ALK5:1950 nM, ALK1:7 nM, ALK2:14 nM, ALK3:168 nM, ALK6:88 nM, ALK4:1660 nM |
| 体外活性 | 在HEK293细胞模型中,浓度为16 nM 的M4K2234可强效阻断BMP7介导的报告基因激活;相较之下,该化合物对激活素A、TGF-β1分别诱导的CAGA反应性报告基因的抑制活性显著减弱,抑制效力依次降低50倍和150倍 [1]。 |
| 体内活性 | M4K2234在小鼠体内实验中表现出良好的药代动力学特性和显著的脑部渗透性。在药代动力学研究中,小鼠口服给药10 mg/kg后,该化合物显示出优异的生物利用度 [1]。 |
| 别名 | M4K-2234, M4K 2234 |
| 分子量 | 462.56 |
| 分子式 | C27H31FN4O2 |
| CAS No. | 2421141-51-5 |
| Smiles | O=C(N)C1=C(F)C=C(C=C1OC)C2=CN=CC(C3=CC=C(C=C3)N4CCN(CC4)C(C)C)=C2C |
| 颜色 | White |
| 物理性状 | Solid |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 80 mg/mL (172.95 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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