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Icotrokinra (JNJ-77242113) acetate 是一种口服有效的IL-23受体选择性拮抗剂。它能够抑制外周血单核细胞中IL-23诱导的STAT3磷酸化,其IC50值为5.6 pM,并抑制NK细胞中IL-23诱导的干扰素IFN-γ产生,IC50为18.4 pM。在TNBS诱导的大鼠结肠炎模型中,Icotrokinra acetate 展现出抗炎活性。该化合物可用于银屑病、银屑病关节炎以及炎症性肠病的研究。
别名 PN-235 acetate, JNJ-77242113 acetate, JNJ-2113 acetate
Icotrokinra (JNJ-77242113) acetate 是一种口服有效的IL-23受体选择性拮抗剂。它能够抑制外周血单核细胞中IL-23诱导的STAT3磷酸化,其IC50值为5.6 pM,并抑制NK细胞中IL-23诱导的干扰素IFN-γ产生,IC50为18.4 pM。在TNBS诱导的大鼠结肠炎模型中,Icotrokinra acetate 展现出抗炎活性。该化合物可用于银屑病、银屑病关节炎以及炎症性肠病的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | Icotrokinra (JNJ-77242113) acetate is a potent oral selective antagonist of the IL-23 receptor. It inhibits IL-23-induced STAT3 phosphorylation in peripheral blood mononuclear cells (PBMC) with an IC50 of 5.6 pM and reduces IFN-γ production in natural killer (NK) cells induced by IL-23, with an IC50 of 18.4 pM. Icotrokinra acetate demonstrates anti-inflammatory properties in a TNBS-induced rat colitis model and is applicable to research on psoriasis, psoriatic arthritis, and inflammatory bowel diseases. |
| 靶点活性 | IL-23:7.1 pM (Kd) |
| 体内活性 | Icotrokinra (0.03-10 mg/kg; p.o.; 每天 1 次持续 7 天) acetate 能够降低 TNBS 诱导的结肠炎大鼠的结肠重量与长度的比值,并缓解该模型下大鼠的体重减轻。在大鼠皮肤炎症模型中,Icotrokinra (1-30 mg/kg; p.o; 每天 2 次持续 3 天) acetate 在剂量超过 10 mg/kg 时,可抑制 IL-23 诱导的 IL-17A 和 IL-22 的表达上调。 |
| 别名 | PN-235 acetate, JNJ-77242113 acetate, JNJ-2113 acetate |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多