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APS03118

货号 T213623Cas号 2598870-24-5 一键复制产品信息
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APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 能广泛抑制 RET 融合及多种突变（包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体），其 IC50 值普遍低于 1 nM（对野生型的IC50为 0.0952 nM；对突变体的IC50范围为 0.00438 至 5.72 nM），对 RETG810 突变展现出显著的抑制活性。该化合物有效抑制 RET 信号通路（包括 RET、Shc 和 ERK1/2），并对大多数脱靶激酶具备超过 20 倍的选择性（FLT3和YES除外）。在体内模型中，APS03118 能在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型的生存期。APS03118 适用于选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的研究。

APS03118

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货号 T213623Cas号 2598870-24-5

APS03118 是一种口服有效、强效且高选择性的转染重排 (RET) 抑制剂。APS03118 能广泛抑制 RET 融合及多种突变（包括 G810、V804、L730 和 Y806 变体），其 IC50 值普遍低于 1 nM（对野生型的IC50为 0.0952 nM；对突变体的IC50范围为 0.00438 至 5.72 nM），对 RETG810 突变展现出显著的抑制活性。该化合物有效抑制 RET 信号通路（包括 RET、Shc 和 ERK1/2），并对大多数脱靶激酶具备超过 20 倍的选择性（FLT3和YES除外）。在体内模型中，APS03118 能在 KIF5B-RET 和 CCDC6-RET V804M PDX 小鼠模型中诱导肿瘤完全消退，并显著延长颅内 CCDC6-RET 转移小鼠模型的生存期。APS03118 适用于选择性 RET 抑制剂 (SRI) 耐药的 RET 驱动型癌症的研究。

APS03118
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产品介绍

生物活性
产品描述
APS03118 is an orally effective, potent, and highly selective RET inhibitor. It broadly inhibits RET fusions and various mutations (including G810, V804, L730, and Y806 variants), with IC50 values generally below 1 nM (0.0952 nM for the wild type; mutation IC50s range from 0.00438 to 5.72 nM), demonstrating significant inhibitory activity against RETG810 mutations. APS03118 effectively suppresses the entire RET signaling pathway, including RET, Shc, and ERK1/2, and shows more than 20-fold selectivity over most off-target kinases, excluding FLT3 and YES. In vivo, APS03118 induces complete tumor regression in KIF5B-RET and CCDC6-RET V804M PDX mouse models and significantly extends survival in intracranial CCDC6-RET metastatic mouse models. This compound is applicable for research on RET-driven cancers resistant to selective RET inhibitors (SRI).
体外活性

APS03118 (compound 5) 对于 RET 溶剂前沿 G810 突变的抑制效果明显优于 Selpercatinib 和 Pralsetinib。APS03118 在对抗 ERT 耐药突变（如溶剂前沿和守门员突变）方面展现出卓越的疗效，并且在天然 RET 融合阳性的 LC2/ad 肺癌细胞中，其抗增殖活性（IC 50 = 10.08 nM）与 Pralsetinib 和 Selpercatinib 相当。APS03118 在 0-3000 nM 浓度下，能强效抑制 Ba/F3 KIF5B-RET、Ba/F3 KIF5B-RET V804M、Ba/F3 KIF5B-RET G810R 和 Ba/F3 KIF5B-RET M918T 细胞中的 RET 自身磷酸化，其 IC 50 值分别为 1.91、1.18、14.66 和 2.28 nM。此外，APS03118 (0-1000 nM，1.5 小时) 能在低纳摩尔浓度下有效抑制 TT-RET C634W 细胞中的整个 RET 信号通路，包括 RET、Shc 和 ERK1/2。

体内活性

在KIF5B-RET和CCDC6-RET V804M PDX小鼠模型中，APS03118 (3、10和30 mg/kg，口服，每日两次，连续28天) 显示出显著的抗肿瘤效果。在颅内CCDC6-RET转移小鼠模型中，APS03118 (10和30 mg/kg，口服，每日两次，连续90天) 可以清除颅内肿瘤并延长小鼠的生存期。APS03118 (10和30 mg/kg，口服，每日两次，连续14或15天) 能在Ba/F3 KIF5B-RET G810R和Ba/F3 KIF5B-RET V804M CDX小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。

化学信息
分子量496.58
分子式C27H28N8O2
CAS No.2598870-24-5
SmilesN=1N=C2NN3C=C(OCC)C=C(C=4C=NC(=CC4)N5CC6N(CC7=CN=C(OC)C=C7)C(C5)C6)C3=C2C1
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

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