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Simlukafusp alfa

Synonyms: 欣洛奇芙普, RO6874281, RO 6874281, RG-7461, FAP-IL2v, FAPIL2v, aFAP-IL2v
货号 T77169Cas号 1776942-10-9 一键复制产品信息
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Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种肿瘤靶向免疫细胞因子,是一种人抗体,抗肿瘤活性和免疫刺激特性,可增强介导抗体依赖性或 T 细胞依赖性细胞毒性 (TDCC) 和程序性死亡配体 1 (PD-L1) 检查点抑制的治疗性抗体的体外和体内活性。Simlukafusp alfa 可用于实体瘤与肿瘤免疫微环境研究。

Simlukafusp alfa

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货号 T77169Cas号 1776942-10-9

别名 欣洛奇芙普, RO6874281, RO 6874281, RG-7461, FAP-IL2v, FAPIL2v, aFAP-IL2v

Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) 是一种肿瘤靶向免疫细胞因子,是一种人抗体,抗肿瘤活性和免疫刺激特性,可增强介导抗体依赖性或 T 细胞依赖性细胞毒性 (TDCC) 和程序性死亡配体 1 (PD-L1) 检查点抑制的治疗性抗体的体外和体内活性。Simlukafusp alfa 可用于实体瘤与肿瘤免疫微环境研究。

Simlukafusp alfa
规格价格库存数量
500 μg
¥ 4,500
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1 mg
¥ 6,100
现货
5 mg
¥ 12,200
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纯度: 97.3% (SDS-PAGE); 94.3% (SEC-HPLC)
颜色: 无色透明
性状: Liquid
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产品介绍


生物活性
产品描述
Simlukafusp alfa (FAP-IL2v) is a tumor-targeting immunocytokine and a human antibody with antitumor activity and immunostimulatory properties. It enhances the in vitro and in vivo activity of therapeutic antibodies that mediate antibody-dependent or T-cell-dependent cytotoxicity (TDCC) and inhibit the programmed death-ligand 1 (PD-L1) checkpoint. Simlukafusp alfa is intended for use in the study of solid tumors and the tumor immune microenvironment.
靶点活性
FAP (human):0.3 nM (KD), IL-2Rβγ (mouse):660 pM (KD), FAP (cynomolgus monkeys):0.23 nM (KD), FAP (mouse):0.5 nM (KD), IL-2Rβγ (cynomolgus monkeys):80 pM (KD), IL-2Rβγ (human):43 pM (KD)
体外活性

Simlukafusp alfa 与不同物种的IL-2Rβγ和FAP受体的结合常数如下:huIL-2Rβγ:43 pM;cyIL-2Rβγ:80 pM;muIL-2Rβγ:660 pM;huFAP:0.3 nM;cyFAP:0.23 nM;muFAP:0.5 nM。
在体外实验中,Simlukafusp alfa(0-100 nM;处理5天)能够激活CD4+和CD8+ T细胞以及NK细胞,但不优先激活Tregs。此外,Simlukafusp alfa(0-100 nM)在体外增强了 Cetuximab 介导的抗体依赖性细胞毒性(ADCC)和 Cibisatamab 介导的T细胞依赖性细胞毒性(TDCC)。[1]
方法:分离人原代 CD4⁺ T 细胞,包被抗 CD3(0.125 μg/mL)联合 Simlukafusp alfa(0.4/4.0/40.4 nM)刺激3 天,ELISA 检测上清 IL-2 含量。
结果:Simlukafusp alfa 剂量依赖性促进 IL-2 分泌。[2]
方法:Far Red 染料标记人 PBMC,接种于抗 CD3 包被的细胞培养板,联合 Simlukafusp alfa(起始浓度100 nM,3 倍梯度稀释)培养96 h,流式细胞术检测 CD4⁺、CD8⁺ T 细胞增殖比例。
结果:Simlukafusp alfa 显著促进 CD4⁺、CD8⁺ T 细胞增殖。[2]

体内活性

在人类癌症小鼠模型中,Simlukafusp alfa 以1 mg/kg的剂量进行静脉注射,每周一次,连续4周,与治疗性抗体联合使用时表现出显著的有效性。[1]
方法:构建LoVo 细胞与人 PBMC 共移植的人源化 NOG 小鼠肿瘤模型,当肿瘤体积达50 mm³时,腹腔注射给药 Simlukafusp alfa 10 mg/kg,于造模后 3、7、11、14–15 d 给药,游标卡尺监测肿瘤体积。
结果:Simlukafusp alfa 呈现显著抑瘤效果,对小鼠体重无显著影响,安全性良好。[2]
方法:食蟹猴静脉注射Simlukafusp alfa(10/50/200 mg/kg,每周 1 次,共 5 次),设 4 周恢复期;监测临床症状、体重、血液学、生化、组织病理。
结果:Simlukafusp alfa 最高剂量时无药物相关不良反应,无脏器损伤、免疫毒性及病理改变,耐受性优异。[2]

别名
欣洛奇芙普, RO6874281, RO 6874281, RG-7461, FAP-IL2v, FAPIL2v, aFAP-IL2v
反应种属
Human
应用ELISAFCMFunctional assay
抗体种类
Monoclonal
缓冲液Supplied as a sterile solution in a buffered formulation system (e.g., phosphate-, citrate-, or amino acid-based). Please refer to the CoA for lot-specific composition.
内毒素<1.0 EU/mg
抗体信息
同型Human IgG1-IL-2v
偶联与修饰
偶联
Unconjugated
抗原信息
靶点FAP/IL-2v
化学信息
分子量159.66 kDa
CAS No.1776942-10-9
储存&溶解度
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