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BRD6989

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纯度: 99.43%

货号 T14778Cas号 642008-81-9

BRD6989 是天然产物皮质抑素 A 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10,抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。它选择性结合 CDK8 复合物,IC50约为 200 nM。

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BRD6989 是天然产物皮质抑素 A 的类似物,可抑制CDK8并上调IL-10,抑制重组 CDK8 或 CDK19 复合物的激酶活性。它选择性结合 CDK8 复合物,IC50约为 200 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 283
现货
5 mg
¥ 662
现货
10 mg
¥ 993
现货
25 mg
¥ 1,980
现货
50 mg
¥ 2,980
现货
100 mg
¥ 4,290
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 697
现货
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产品介绍


生物活性
产品描述
BRD6989 is an analog of the natural product cortistatin A (dCA). Which inhibits CDK8 and upregulates IL-10. BRD6989 inhibits the kinase activity of recombinant CDK8 or CDK19 complexes. BRD6989 selectively binds a complex of CDK8 with an IC50 of ~200 nM.
靶点活性
CDK8 (recombinant):0.5 μM (IC50), CDK8:200 nM (IC50), CDK19 (recombinant):>30 μM (IC50)
体外活性

BMDCs经BRD6989(0-100μM;48小时)预处理后,IL-10产量增加(EC50约为1μM)。BRD6989(0.6、1.7、5、15μM)抑制了IFNγ刺激下BMDCs中STAT1转录激活区域Ser727的磷酸化。BRD6989(5μM;24小时)提高了活化的人类和小鼠巨噬细胞及树突状细胞的IL-10产量。BRD6989(5μM;约2小时)在刺激BMDMs后,不同程度抑制了STAT1-STAT2活性及NF-κB激活。

化学信息
分子量264.33
分子式C16H16N4
CAS No.642008-81-9
SmilesCC1CCc2nc(N)c(C#N)c(-c3cccnc3)c2C1
密度no data available
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 11 mg/mL (41.61 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+90% Corn Oil: 1 mg/mL (3.78 mM), Sonication is recommeded.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.7831 mL18.9157 mL37.8315 mL189.1575 mL
5 mM0.7566 mL3.7831 mL7.5663 mL37.8315 mL
10 mM0.3783 mL1.8916 mL3.7831 mL18.9157 mL
20 mM0.1892 mL0.9458 mL1.8916 mL9.4579 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O , 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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