购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空

AS2677131

货号 T213394Cas号 2171502-44-4 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

AS2677131 是一种强效的口服活性PIKfyve抑制剂。它通过PIKfyve-c-Rel通路抑制IL-12p40、IL-6和IL-1β,并选择性抑制c-Rel与IL-12p40和IL-1β启动子的DNA结合活性。此外,AS2677131 还能抑制B细胞上MHCII类分子的表达,适用于炎症和免疫学研究,例如关节炎。

AS2677131

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T213394Cas号 2171502-44-4

AS2677131 是一种强效的口服活性PIKfyve抑制剂。它通过PIKfyve-c-Rel通路抑制IL-12p40、IL-6和IL-1β,并选择性抑制c-Rel与IL-12p40和IL-1β启动子的DNA结合活性。此外,AS2677131 还能抑制B细胞上MHCII类分子的表达,适用于炎症和免疫学研究,例如关节炎。

AS2677131
规格价格库存数量
10 mg
待询
10-14周
50 mg
待询
10-14周
库存状态实时更新,以官网显示为准,现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多

资源下载:产品操作手册

产品介绍


生物活性
产品描述
AS2677131 is a potent and orally active PIKfyve inhibitor. It suppresses IL-12p40, IL-6, and IL-1β through the PIKfyve-c-Rel pathway and selectively inhibits the DNA-binding activity of c-Rel with IL-12p40 and IL-1β promoters. Additionally, AS2677131 represses the expression of MHCII molecules on B cells. This compound is applicable for research in inflammation and immunology, such as in arthritis.
体外活性

AS2677131 可抑制 IL-12p40 的产生,IC 50 为 2.4 nM,减少 RAW264.7 小鼠巨噬细胞的 IL-1β 和 IL-6 水平。在 0.1-10000 nM 范围内,AS2677131 能抑制小鼠腹腔巨噬细胞和骨髓来源的树突状细胞中的 IL-12p40 和 IL-6。AS2677131 在 10 μM 浓度下对 Ramos 细胞中的细胞内 Ca 2+ 内流没有显著影响。在 200 nM 浓度时,AS2677131 可抑制 RAW264.7 细胞中 PI (3,5) P 2 的产生,抑制率超过 90%。100 nM 浓度的 AS2677131 处理 2 小时会导致 RAW264.7 细胞的体积增大,并在其细胞质中产生大量小囊泡。AS2677131 在 10-100 nM 浓度下处理 2 小时可降低 RAW264.7 细胞中启动子活性,并抑制 c-Rel 与 IL-12p40 和 IL-1β 启动子的结合。另外,100 nM 处理 2 小时后,AS2677131 可降低 RAW264.7 细胞中的 p-Akt 水平。

体内活性

AS2677131 (1-30 mg/kg,口服) 能有效降低经 Poly (I:C) 和 MDP 处理的大鼠血浆中 IL-12p40、IL-6 和 TNFα 的水平。此外,AS2677131 (1-10 mg/kg,口服) 还能抑制大鼠 CD45R + B 细胞表面 MHC II 类分子的表达。通过每日一次的口服方式,AS2677131 (1-10 mg/kg,持续 24 天) 可以减轻佐剂诱导的关节炎大鼠的炎症。

化学信息
分子量470.58
分子式C27H30N6O2
CAS No.2171502-44-4
SmilesC(C)C=1C=2C(NC1C)=CC=C(C(NC=3C=C(C=NC3)C=4C=CC(=NC4)N5C[C@@H](C)O[C@@H](C)C5)=O)N2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

Related Tags: buy AS2677131 | purchase AS2677131 | AS2677131 cost | order AS2677131 | AS2677131 in vivo | AS2677131 in vitro | AS2677131 formula | AS2677131 molecular weight