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AS2677131 是一种强效的口服活性PIKfyve抑制剂。它通过PIKfyve-c-Rel通路抑制IL-12p40、IL-6和IL-1β,并选择性抑制c-Rel与IL-12p40和IL-1β启动子的DNA结合活性。此外,AS2677131 还能抑制B细胞上MHCII类分子的表达,适用于炎症和免疫学研究,例如关节炎。
AS2677131 是一种强效的口服活性PIKfyve抑制剂。它通过PIKfyve-c-Rel通路抑制IL-12p40、IL-6和IL-1β,并选择性抑制c-Rel与IL-12p40和IL-1β启动子的DNA结合活性。此外,AS2677131 还能抑制B细胞上MHCII类分子的表达,适用于炎症和免疫学研究,例如关节炎。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
| 产品描述 | AS2677131 is a potent and orally active PIKfyve inhibitor. It suppresses IL-12p40, IL-6, and IL-1β through the PIKfyve-c-Rel pathway and selectively inhibits the DNA-binding activity of c-Rel with IL-12p40 and IL-1β promoters. Additionally, AS2677131 represses the expression of MHCII molecules on B cells. This compound is applicable for research in inflammation and immunology, such as in arthritis. |
| 体外活性 | AS2677131 可抑制 IL-12p40 的产生,IC 50 为 2.4 nM,减少 RAW264.7 小鼠巨噬细胞的 IL-1β 和 IL-6 水平。在 0.1-10000 nM 范围内,AS2677131 能抑制小鼠腹腔巨噬细胞和骨髓来源的树突状细胞中的 IL-12p40 和 IL-6。AS2677131 在 10 μM 浓度下对 Ramos 细胞中的细胞内 Ca 2+ 内流没有显著影响。在 200 nM 浓度时,AS2677131 可抑制 RAW264.7 细胞中 PI (3,5) P 2 的产生,抑制率超过 90%。100 nM 浓度的 AS2677131 处理 2 小时会导致 RAW264.7 细胞的体积增大,并在其细胞质中产生大量小囊泡。AS2677131 在 10-100 nM 浓度下处理 2 小时可降低 RAW264.7 细胞中启动子活性,并抑制 c-Rel 与 IL-12p40 和 IL-1β 启动子的结合。另外,100 nM 处理 2 小时后,AS2677131 可降低 RAW264.7 细胞中的 p-Akt 水平。 |
| 体内活性 | AS2677131 (1-30 mg/kg,口服) 能有效降低经 Poly (I:C) 和 MDP 处理的大鼠血浆中 IL-12p40、IL-6 和 TNFα 的水平。此外,AS2677131 (1-10 mg/kg,口服) 还能抑制大鼠 CD45R + B 细胞表面 MHC II 类分子的表达。通过每日一次的口服方式,AS2677131 (1-10 mg/kg,持续 24 天) 可以减轻佐剂诱导的关节炎大鼠的炎症。 |
| 分子量 | 470.58 |
| 分子式 | C27H30N6O2 |
| CAS No. | 2171502-44-4 |
| Smiles | C(C)C=1C=2C(NC1C)=CC=C(C(NC=3C=C(C=NC3)C=4C=CC(=NC4)N5C[C@@H](C)O[C@@H](C)C5)=O)N2 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多