NSC781406表现出合理的肝微粒体稳定性，有效抑制PI3K（PI3Kα IC50=2.0 nM），导致BEL-7404细胞增殖抑制（IC50=20 nM），同时对白血病、非小细胞肺癌、结肠癌、中央神经系统癌、黑色素瘤、卵巢癌、肾癌、前列腺癌和乳腺癌展现出细胞毒性活性。在60种癌细胞系中有效，平均GI50值为65 nM，对四种癌细胞系的GI50值小于10 nM。

NSC781406 在30 mg/kg的剂量下，耐受性好，未观察到死亡或体重显著减轻。NSC781406（30 mg/kg）治疗在异种移植模型中显示出统计学上显著的抗肿瘤活性，平均相对肿瘤体积比减少了52%。与之对比，Sorafenib在50 mg/kg的剂量下展现了44%的抑制比率。