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HKI-357

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产品编号 T11569Cas号 848133-17-5

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点)，及 MAPK 和AKT 磷酸化。

HKI-357
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HKI-357 dimaleateT68360915942-25-5
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产品编号 T11569Cas号 848133-17-5

HKI-357 是一种不可逆的 EGFR 和ERBB2双重抑制剂，IC50分别为 34 nM 和 33 nM。HKI-357 抑制 EGFR 自磷酸化 (Y1068位点)，及 MAPK 和AKT 磷酸化。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 585
In stock
5 mg
¥ 1,580
In stock
10 mg
¥ 2,390
In stock
25 mg
¥ 4,130
In stock
50 mg
¥ 5,890
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100 mg
¥ 8,160
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,990
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产品介绍

生物活性
产品描述
HKI-357 is an irreversible dual inhibitor of EGFR and ERBB2 (IC50s: 34 nM and 33 nM). HKI-357 suppresses EGFR autophosphorylation (at Y1068), and AKT and MAPK phosphorylation.
靶点活性
ErbB2:33 nM, EGFR:34 nM
体外活性

HKI-357 在抑制帶有 delE746-A750 EGFR 突變的亲本NCI-H1650 细胞中EGFR自体磷酸化（在Y1068残基处测量）以及AKT 和 MAPK 的磷酸化方面同样有效。此外，HKI-357 （0.01-10 μM）能够有效地抑制配体诱导的EGFR自体磷酸化及其下游信号传导，这一点通过NCI-H1975 细胞中的AKT和MAPK磷酸化确定。

化学信息
分子量574.05
分子式C31H29ClFN5O3
CAS No.848133-17-5
SmilesCCOc1cc2ncc(C#N)c(Nc3ccc(OCc4cccc(F)c4)c(Cl)c3)c2cc1NC(=O)\C=C\CN(C)C
密度1.34 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (52.2 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (3.48 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7420 mL8.7100 mL17.4201 mL87.1004 mL
5 mM0.3484 mL1.7420 mL3.4840 mL17.4201 mL
10 mM0.1742 mL0.8710 mL1.7420 mL8.7100 mL
20 mM0.0871 mL0.4355 mL0.8710 mL4.3550 mL
50 mM0.0348 mL0.1742 mL0.3484 mL1.7420 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

NSCLCsInhibitorinhibitHKI-357HKI357HKI 357HER1ErbB2ERBB2ErbB-1Epidermal growth factor receptorEGFR

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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