PROTAC HDAC degrader-2 (Compound AP1) 在以 Z-Lys(Ac)-AMC 或 Ac-spermidine-AMC 为底物的荧光酶抑制试验中，抑制 HDAC6 和 HDAC10 的 IC50 分别为 0.04 μM 和 0.022 μM。PROTAC HDAC degrader-2 (50-1000 nM, 0-1440 min) 的人血浆稳定性与 Tubastatin A 类似。于 MM.1S 细胞中， PROTAC HDAC degrader-2 (1-5 μM, 24 h) 显示对 HDAC6 和 HDAC10 的蛋白酶体依赖性的降解作用，并且在 MCF-7 细胞中也降解 HDAC6 和 HDAC10。同样条件下，PROTAC HDAC degrader-2 (1 μM, 24 h) 在 MM.1S 细胞中并未显著降解 HDAC1、HDAC4、HDAC7或 HDAC8。其诱导的 Ac-α-tubulin (HDAC6 的底物) 上调与 Vorinostat 的作用相仿，通过泛素-蛋白酶体系统降解 IIb 类 HDACs。该化合物 (1-5 μM, 6-24 h) 在 MM.1S 细胞中通过 CRBN 而不是与 HDAC 结合诱导新底物降解。此外，PROTAC HDAC degrader-2 (10 μM, 48 h) 显著延长 MM.1S 细胞 G1 期，并在相同条件下 (1-5 μM, 24 h) 并未影响 LC3-I 和 LC3-II 水平，但在 MDA-MB-231 细胞中显著抑制细胞迁移。