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P-1075

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纯度: 99.85%

货号 T16420Cas号 60559-98-0

P-1075 是磺酰脲受体2相关的 ATP 敏感性的钾通道(SUR2-KIR6)的激活剂,EC50为 45 nM。它在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道产生活性氧,产生保护心脏的功效。

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P-1075 是磺酰脲受体2相关的 ATP 敏感性的钾通道(SUR2-KIR6)的激活剂,EC50为 45 nM。它在兔子中通过打开线粒体 K (ATP) 通道产生活性氧,产生保护心脏的功效。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 413
现货
5 mg
¥ 826
现货
10 mg
¥ 1,380
现货
25 mg
¥ 2,790
现货
50 mg
¥ 4,780
现货
100 mg
¥ 6,650
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200 mg
¥ 8,960
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1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,050
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产品介绍


P-1075 AI Summary
P-1075 exhibits diverse bioactivities, including ionization constants with pKa1 at 2.61 and pKa2 at 12.18. It shows potent bioactivity in various assays: it induces a 15% increase in [86Rb+] efflux from rat portal vein at a concentration with a pEC15 of 7.4, inhibits spontaneous activity with an IC50 of 1.995 nM, and has binding affinities with a Ki of 27.0 nM in canine cardiac membranes and a Hill coefficient of 1.17. It requires an EC50 of 60.0 nM to delay contracture onset in ischemic rat hearts and shows inhibition of methoxamine-induced contractions in rat aorta with an IC50 of 4.4 nM. Additionally, it modulates K-ATP channels, with EC50 values of 44.67 nM and 85.11 nM in guinea pig and landrace pig bladder assays, respectively, and shows vasorelaxant activity in rat aorta (IC50 250.0 nM), though it is weakly active against rat mitochondrial ATP hydrolase (IC50 > 100,000 nM). P-1075 displays hypotensive effects, effective at doses as low as 0.1 mg/kg, but is toxic at higher doses (LD50 14 mg/kg). It also exhibits antibacterial and antiviral properties, showing various inhibition percentages against pathogens and high IC50 values (>20,000 nM) for SARS-CoV-2 antiviral activity. Lastly, it has a complex impact on cell viability, enhancing growth in some cell lines while suppressing it in others..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
P-1075 is a potent sulfonylurea receptor 2-associated ATP-sensitive potassium channels (SUR2-KIR6) activator (EC50 = 45 nM). P-1075 opens opens mitoKATP channels and may be cardioprotective.
靶点活性
SUR2-KIR6:45 nM(EC50)
化学信息
分子量231.3
分子式C12H17N5
CAS No.60559-98-0
SmilesCCC(C)(C)N\C(NC#N)=N\c1cccnc1
密度1.07 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 250 mg/mL (1080.85 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (21.62 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM4.3234 mL21.6169 mL43.2339 mL216.1695 mL
5 mM0.8647 mL4.3234 mL8.6468 mL43.2339 mL
10 mM0.4323 mL2.1617 mL4.3234 mL21.6169 mL
20 mM0.2162 mL1.0808 mL2.1617 mL10.8085 mL
50 mM0.0865 mL0.4323 mL0.8647 mL4.3234 mL
100 mM0.0432 mL0.2162 mL0.4323 mL2.1617 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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