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CDK8/19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂, 具有抗癌活性,对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM,对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM,可用于研究结直肠癌和胃癌。
别名 CCT251545 analogue, Compound 51
CDK8/19-IN-51 是一种可口服且具有高效性的 CDK8 和 CDK19 双重抑制剂, 具有抗癌活性,对 CDK8 的 IC50 值为 5.1 nM,对 CDK19 的 IC50 值为 5.6 nM,可用于研究结直肠癌和胃癌。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 3,820 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 8,400 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 12,180 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 16,980 | 现货 |
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| 产品描述 | CDK8/19-IN-51 is an orally active and highly effective dual inhibitor of CDK8 and CDK19, with anticancer activity. Its IC50 values for CDK8 and CDK19 are 5.1 nM and 5.6 nM, respectively. It is used in studies of colorectal and gastric cancers. |
| 靶点活性 | CDK8:5.1 nM, 7dF3:7.2 nM, p-STAT1727:17.9 nM, CDK19:5.6 nM |
| 体外活性 | 在携带激活性 APC 突变的 SW620 人结直肠癌细胞中,CDK8/19-IN-51 以 IC50 为 17.9 nM 抑制了磷酸化 STAT1^Ser727,这是一种 CDK8 抑制的生物标志物 [1]。 |
| 体内活性 | 在小鼠和大鼠的体内药代动力学(PK)研究中,CDK8/19-IN-51 表现出中等的体内清除率和分布容积(Vd),但在小鼠中的生物利用度较低。在 SW620 人结直肠癌异种移植模型中,口服给予 CDK8/19-IN-51(5 mg/kg)可时间依赖性地抑制磷酸化 STAT1^Ser727。CDK8/19-IN-51 是一种先进的化学工具,可用于进一步研究双重 CDK8/19 抑制剂的疗效、安全性和耐受性 [1]。 |
| 别名 | CCT251545 analogue, Compound 51 |
| 分子量 | 414.46 |
| 分子式 | C23H22N6O2 |
| CAS No. | 1860885-61-5 |
| Smiles | O=C(C1=NC2=C(C=NC(N)=C2C=C1)C3=CC=C(C=C3)C=4C=NN(C4)C)N5CC(OC)C5 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 | ||||||||||||||||||||
| 溶解度信息 | DMSO: 8 mg/mL (19.3 mM), Sonication is recommended. | ||||||||||||||||||||
溶液配制表 | |||||||||||||||||||||
DMSO
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。 | |||||||||||||||||||||
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多