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PI-103 Hydrochloride

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纯度: 97.07%

货号 T6143LCas号 371935-79-4

别名 PI-103 盐酸盐, PI103 HCl

PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.

PI-103 Hydrochloride
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纯度: 97.07%

货号 T6143L 别名 PI-103 盐酸盐, PI103 HClCas号 371935-79-4

PI-103 Hydrochloride is a dual PI3K/Akt and mTOR inhibitor exhibiting nM-level inhibition of p110α, p110β, p110δ, p110γ, DNA-PK, mTORC1, and mTORC2. PI-103 induces autophagy, mitochondrial apoptosis, and cell cycle arrest, making it suitable for leukaemia research.

规格价格库存数量
2 mg
¥ 489
现货
5 mg
¥ 822
现货
10 mg
¥ 1,280
现货
25 mg
¥ 1,980
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产品介绍


生物活性
产品描述
PI-103 Hydrochloride是一种双重的PI3K/Akt和mTOR抑制剂,能够以nM级别抑制p110α,p110β,p110δ,p110γ,DNA-PK,mTORC1和mTORC2。PI-103诱导自噬,线粒体凋亡和细胞周期阻滞,可用于研究白血病。
靶点活性
mTORC1:20 nM, DNA-PK:23 nM, mTORC2:83 nM, p110γ:15 nM, p110α:2 nM, p110δ:3 nM, p110β:3 nM
体外活性

PI-103 Hydrochloride在一组人类癌细胞系(包括前列腺癌,卵巢癌,胶质母细胞瘤和口咽鳞状癌)以及人脐静脉内皮细胞中表现出抗增殖特性 [1]。
PI-103 Hydrochloride对37-31E和37-31E-F3细胞的增殖表现出剂量依赖性的抑制,对于37-31E 细胞,当PI-103 Hydrochloride浓度超过100 nM时,其增殖生长可被抑制50%;而37-31E-F3细胞增殖被抑制50%所需的PI-103 Hydrochloride浓度为40±2 nM。在37-31E-F3细胞系中,50 nM 和100 nM浓度的PI-103 Hydrochloride发挥的抑制效果,与37-31E细胞系中500 nM浓度 PI-103 Hydrochloride 的效果接近 [4]。

体内活性

在具有免疫活性的FVB/N 野生型小鼠中皮下注射 37-31E-F3 黑色素瘤细胞建立原位异种移植模型, 随后对小鼠进行给药处理,PI-103 Hydrochloride(10 mg/kg)显著促进了体内肿瘤的生长,索拉非尼(50 mg/kg)则能抑制肿瘤生长,而两种药物联合处理相较于单独使用索拉非尼,并未在肿瘤抑制效果上体现出额外益处,此外,联合处理组小鼠的肿瘤体积甚至略大于单独使用索拉非尼处理组的肿瘤体积 [4]。

别名PI-103 盐酸盐, PI103 HCl
化学信息
分子量384.82
分子式C19H17ClN4O3
CAS No.371935-79-4
SmilesCl.Oc1cccc(c1)-c1nc(N2CCOCC2)c2oc3ncccc3c2n1
密度no data available
颜色White
物理性状Solid
储存&溶解度
存储store at low temperature | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 3 mg/mL (7.8 mM), Sonication and heating are recommended.
H2O: < 1 mg/mL (insoluble)
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.5986 mL12.9931 mL25.9862 mL129.9309 mL
5 mM0.5197 mL2.5986 mL5.1972 mL25.9862 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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