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PI-103 Hydrochloride

PI-103 Hydrochloride

产品编号 T6143L   CAS 371935-79-4

PI-103 Hydrochloride 是一种有效的PI3KmTOR 双重抑制剂,抑制p110α,p110β,p110δ,p110γ,mTORC1和mTORC2,IC50分别为 8 nM,88 nM,48 nM,150 nM,20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK,IC50为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导细胞自噬 (autophagy)。

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PI-103 Hydrochloride Chemical Structure
PI-103 Hydrochloride, CAS 371935-79-4
规格 价格/CNY 货期 数量
2 mg ¥ 489 5日内发货
5 mg ¥ 822 5日内发货
10 mg ¥ 1,280 5日内发货
25 mg ¥ 1,980 5日内发货
1 mL * 10 mM (in DMSO) ¥ 885 5日内发货

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产品目录号及名称: PI-103 Hydrochloride (T6143L)
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生物活性
化学信息
存储 & 溶解度
产品描述 PI-103 Hydrochloride is a potent dual inhibitor of PI3K and mTOR, demonstrating inhibitory IC50 values of 8 nM for p110α, 88 nM for p110β, 48 nM for p110δ, 150 nM for p110γ, 20 nM for mTORC1, and 83 nM for mTORC2, respectively. Additionally, it inhibits DNA-PK with an IC50 of 2 nM and induces autophagy [1] [2] [3] [4].
体外活性 PI-103 shows antiproliferative properties in a panel of human cancer cell lines [1]. PI-103 is essentially cytostatic for cell lines and induced cell cycle arrest in the G1 phase. In blast cells, PI-103 inhibits leukemic proliferation, the clonogenicity of leukemic progenitors and induces mitochondrial apoptosis, especially in the compartment containing leukemic stem cells [2]. PI-103 potently inhibits both the rapamycin-sensitive (mTORC1, IC 50 =20 nM) and rapamycin-insensitive (mTORC2, IC 50 =83 nM) complexes of the protein kinase mTOR [4].
体内活性 PI-103 shows therapeutic activity against a range of human tumor xenografts, exhibiting inhibition of angiogenesis, invasion, metastasis, and direct antiproliferative effects [1]. PI-103 induces immunosuppression promoting in vivo tumor growth and inhibiting apoptosis. Tumors from PI-103-treated mice shows higher levels of cyclin D1 and more proliferating cells [3].
分子量 384.82
分子式 C19H17ClN4O3
CAS No. 371935-79-4

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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母液配置方法:2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。

体内配方的制备方法:取 50 μL DMSO 主液,加入 300 μL PEG300, 混匀澄清,再加 50 μL Tween 80,混匀澄清,再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步:请输入动物实验的基本信息
剂量
mg/kg
每只动物体重
g
给药体积
μL
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% DMSO
%
% Tween 80
% ddH2O
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Keywords

PI-103 Hydrochloride 371935-79-4 PI103 Hydrochloride PI 103 Hydrochloride Inhibitor inhibitor inhibit

 

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