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Letaxaban

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纯度: 99.87%

货号 T68092Cas号 870262-90-1

别名 利他沙班, TAK-442

Letaxaban (TAK-442) 是一种口服活性的四氢嘧啶-2(1H)- 1衍生物和具有抗凝血活性的凝血因子Xa(激活因子X)抑制剂。Letaxaban 不影响出血时间。Letaxaban 已被用于研究静脉血栓栓塞和急性冠状动脉综合征的治疗和预防的试验。

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货号 T68092 别名 利他沙班, TAK-442Cas号 870262-90-1

Letaxaban (TAK-442) 是一种口服活性的四氢嘧啶-2(1H)- 1衍生物和具有抗凝血活性的凝血因子Xa(激活因子X)抑制剂。Letaxaban 不影响出血时间。Letaxaban 已被用于研究静脉血栓栓塞和急性冠状动脉综合征的治疗和预防的试验。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 1,020
现货
5 mg
¥ 2,630
现货
10 mg
¥ 3,790
现货
25 mg
¥ 5,870
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产品介绍


Letaxaban AI Summary
Letaxaban exhibits metabolic stability in both human and monkey liver microsomes, showing no acid production after 2 hours. It demonstrates potent anticoagulant activity in human plasma, with an effective concentration of 0.58 µM to double prothrombin time, and significant inhibition of human factor 10a with an IC50 value of 3.5 nM and Ki of 1.8 nM. Selectivity ratios indicate a preference for factor 10a over other bioactivities tested. In a rabbit venous thrombosis model, Letaxaban shows dose-dependent inhibition of venous thrombus formation when administered intravenously. Additionally, it has a promising oral bioavailability of 52.5% in monkeys, with clearance and volume of distribution at steady state measured at 11.8 mL.min-1.kg-1 and 0.579 L.kg-1, respectively..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
Letaxaban (TAK-442) is a small molecule Xa factor inhibitor that can be used to study polar coronary syndromes and thrombotic blockages.
别名利他沙班, TAK-442
化学信息
分子量479.98
分子式C22H26ClN3O5S
CAS No.870262-90-1
SmilesClC1=CC2=C(C=C(S(C[C@H](C(=O)N3CCC(CC3)N4C(=O)NCCC4)O)(=O)=O)C=C2)C=C1
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 50 mg/mL (104.17 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.0834 mL10.4171 mL20.8342 mL104.1710 mL
5 mM0.4167 mL2.0834 mL4.1668 mL20.8342 mL
10 mM0.2083 mL1.0417 mL2.0834 mL10.4171 mL
20 mM0.1042 mL0.5209 mL1.0417 mL5.2086 mL
50 mM0.0417 mL0.2083 mL0.4167 mL2.0834 mL
100 mM0.0208 mL0.1042 mL0.2083 mL1.0417 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments 比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20g,给药体积100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物10只,您使用的配方为5%TargetMol | reagent DMSO + 30%PEG300 + 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为2mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300 / PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油 等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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