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EGFR-IN-12

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纯度: 99.76%

货号 T5168Cas号 879127-07-8

别名 EGFR Inhibitor

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

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货号 T5168 别名 EGFR InhibitorCas号 879127-07-8

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 573
现货
5 mg
¥ 1,390
现货
10 mg
¥ 2,090
现货
25 mg
¥ 3,950
现货
50 mg
¥ 5,630
现货
100 mg
¥ 7,630
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,280
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产品介绍


生物活性
产品描述
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) is a cell permeable and selective inhibitor of EGFR kinase (IC50: 21 nM) and blocks receptor autophosphorylation in cells.
靶点活性
HER4:7640 nM, EGFR (L858R):63 nM (cell free), EGFR (L861Q):4 nM (cell free), EGFR:21 nM (cell free)
体外活性

EGFR抑制剂在体外对EGFR激酶表现出21 nM的酶学IC50,并在细胞中阻断受体自磷酸化。此外,该抑制剂也强效抑制与吉非替尼临床反应相关的两种EGFR突变体:L858R(IC50:63 nM)和L861Q(IC50:4 nM),但对Her 4的活性相对较弱(IC50:7640 nM)。

别名EGFR Inhibitor
化学信息
分子量413.4
分子式C21H18F3N5O
CAS No.879127-07-8
SmilesFC(F)(F)c1cccc(Nc2cc(Nc3cccc(NC(=O)C4CC4)c3)ncn2)c1
密度1.456 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
Ethanol: 10 mg/mL (24.19 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (120.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4190 mL12.0948 mL24.1896 mL120.9482 mL
5 mM0.4838 mL2.4190 mL4.8379 mL24.1896 mL
10 mM0.2419 mL1.2095 mL2.4190 mL12.0948 mL
20 mM0.1209 mL0.6047 mL1.2095 mL6.0474 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0484 mL0.2419 mL0.4838 mL2.4190 mL
100 mM0.0242 mL0.1209 mL0.2419 mL1.2095 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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