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EGFR-IN-12

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产品编号 T5168Cas号 879127-07-8
别名 EGFR Inhibitor

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

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EGFR-IN-12

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产品编号 T5168 别名 EGFR InhibitorCas号 879127-07-8

EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) 是一种 4,6-二取代的嘧啶,可诱导细胞凋亡,具有抗肿瘤活性。它是ATP 竞争性,不可逆且高度选择性的EGFR 抑制剂,IC50为 21 nM。它对EGFR 的选择性高于 HER4 和 55种其他激酶。它还抑制突变型EGFRL858R 和EGFRL861Q,IC50分别为 63 nM 和 4 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 579
现货
5 mg
¥ 1,420
现货
10 mg
¥ 2,390
现货
25 mg
¥ 3,970
现货
50 mg
¥ 5,780
现货
100 mg
¥ 7,880
现货
200 mg
¥ 10,600
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,330
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实验操作小课堂
常见问题解答
化合物带有盐酸盐离子、硫酸盐离子等是否和其本身有什么区别?盐形式和游离态有什么区别?
盐和非盐形式化合物的活性分子是一样的,在生物实验中起到的效果也一致,活性和使用方法都是一样的。只是由于呈盐不同,物理性质比如溶解度会有差异。建议您根据溶解、实验需求进行选择。
如何选择某个靶点的特异性或总的抑制剂?特异性和非特异性的区别是什么?
抑制剂按照特异性分为广谱 pan 和特异性 selective 两种。Pan 为某个靶点总的抑制剂,对所有亚型或整个家族的成员都有抑制作用。Selective 抑制剂针对某个蛋白激酶的某个亚型或家族中某个成员抑制率特别高或有特异性抑制作用。 一般评价一个抑制剂的抑制效率主要看 IC50 值,IC50 值越低,说明抑制剂效率越高。建议您根据以上几个特征进行综合选择,也可联系技术帮您推荐相关抑制剂。
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产品介绍

生物活性
产品描述
EGFR-IN-12 (EGFR Inhibitor) is a cell permeable and selective inhibitor of EGFR kinase (IC50: 21 nM) and blocks receptor autophosphorylation in cells.
靶点活性
EGFR (L861Q):4 nM (cell free), EGFR (L858R):63 nM (cell free), EGFR:21 nM (cell free)
体外活性
EGFR抑制剂在体外对EGFR激酶表现出21 nM的酶学IC50,并在细胞中阻断受体自磷酸化。此外,该抑制剂也强效抑制与吉非替尼临床反应相关的两种EGFR突变体:L858R(IC50:63 nM)和L861Q(IC50:4 nM),但对Her 4的活性相对较弱(IC50:7640 nM)。
别名EGFR Inhibitor
化学信息
分子量413.4
分子式C21H18F3N5O
CAS No.879127-07-8
SmilesFC(F)(F)c1cccc(Nc2cc(Nc3cccc(NC(=O)C4CC4)c3)ncn2)c1
密度1.456 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
Ethanol: 10 mg/mL (24.19 mM), Sonication is recommended.
DMSO: 50 mg/mL (120.95 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
Ethanol/DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.4190 mL12.0948 mL24.1896 mL120.9482 mL
5 mM0.4838 mL2.4190 mL4.8379 mL24.1896 mL
10 mM0.2419 mL1.2095 mL2.4190 mL12.0948 mL
20 mM0.1209 mL0.6047 mL1.2095 mL6.0474 mL
DMSO
1mg5mg10mg50mg
50 mM0.0484 mL0.2419 mL0.4838 mL2.4190 mL
100 mM0.0242 mL0.1209 mL0.2419 mL1.2095 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60% ddH2O. 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
%Tween 80
%ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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4个月前
5.0
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