Name: NCI677397
Brand: TargetMol
SKU: T211599
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产品介绍

生物活性

产品描述	NCI677397 is a USP24 inhibitor. It enhances lipid ROS, activates cholesterol and fatty acid biosynthesis, and degrades ABC transporters, GPX4, and DHFR through the autophagy pathway. This process reduces p-gp levels, ultimately leading to ferroptosis in drug-resistant cancer cells. NCI677397 is relevant for research in lung and brain cancers.
体外活性	NCI677397 (0-120 nM, 24 h-7 d) 能有效逆转多种耐药性癌症：对 Paclitaxel 耐药的肺癌 T24 细胞、对 Temozolomide (TMZ) 耐药的脑癌 Pt3-TMZR 和 U87-R 细胞、对 Camptothecin (CPT) 耐药的鼻咽癌 Hone-1-CPTR 细胞以及对 Oxaliplatin 耐药的结直肠癌 HCT116-OXR 细胞。NCI677397 (10 和 20 μM, 4 天) 能显著降低 TMZ 敏感和耐药的胶质母细胞瘤细胞的活力，与 TMZ 联用表现出协同效应。NCI677397 (0-20 μM, 24 h) 在 TMZ 敏感和耐药的胶质母细胞瘤细胞及对 Paclitaxel 耐药的 A549 和 A549-T24 细胞中均能引发自噬，而不引起细胞凋亡。NCI677397 (0-15 μM, 24 h) 在 Pt’3、Pt’3R、U87、U87R、A549 和 A549-T24 细胞中诱导胆固醇和脂肪酸的生物合成。NCI677397 (0-25 μM, 24 h) 在 U87、U87R、Pt'3、Pt'3R 和 A549-T24 细胞中通过脂质活性氧触发铁死亡。NCI677397 (0-25 μM, 24 h) 通过自噬途径降解 ABCG1/5/8，降低 Pt'3R 和 A549-T24 细胞中 GPX4 和 DHFR 的稳定性。NCI677397 (20 μM, 0-24 h) 在 Pt'3R 细胞中2小时内诱发脂质过氧化，促进胆固醇合酶在6小时后上调，24小时内完成铁死亡的进程。
体内活性	NCI677397Z (20 mg/kg, i.p., 每周给药2次，持续7周) 在U87R异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。