购物车
  • TargetMol
    您的购物车当前为空
前往下单页继续购物
顶部产品介绍化学信息储存和溶解信息计算器

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1

Synonyms: PDGFRA/CAIX/XII 抑制剂 1
货号 T212905 一键复制产品信息
Rating icon 还可以

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1

一键复制产品信息
Rating icon 还可以
货号 T212905

别名 PDGFRA/CAIX/XII 抑制剂 1

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 是靶向 PDGFRA、CA IX 及 CA XII 的多靶点抑制剂，其对 PDGFRA 的 IC50 值为 20 nM，作用于 CA IX、CA XII 的 Ki 值分别为 93.3 nM、80.0 nM。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可靶向结合 PDGFRA 的 ATP 结合口袋，进而阻滞 STAT3、AKT、ERK1/2 等下游信号通路活化。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 能够诱导肿瘤细胞发生 G0/G1 期细胞周期阻滞，并启动内源性凋亡程序，具体表现为 PARP-1、caspase-9 与 caspase-3 发生剪切活化，上调 caspase 3/7 活性，同时抑制 Mcl-1 蛋白表达。PDGFRA/CAIX/XII-IN-1在嗜酸性白血病细胞中展现出明显的抗增殖效果，可作为白血病机制与药效研究的候选工具化合物。

PDGFRA/CAIX/XII-IN-1
TargetMol
产品信息正在更新中，如果您想购买，请点击大包装&定制按钮.
库存状态实时更新，以官网显示为准，现货产品可直接加购物车下单
大包装 & 定制

TargetMol的所有产品仅用作科学研究或药证申报，不能被用于人体，我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途，不得违反法律法规规定用于任何其他用途。

实验操作小课堂
常见问题解答
查看更多
资源下载:产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 is a multi-target inhibitor targeting PDGFRA, CA IX and CA XII, with an IC50 of 20 nM against PDGFRA and Ki values of 93.3 nM and 80.0 nM against CA IX and CA XII respectively. It targets and binds to the ATP-binding pocket of PDGFRA, thereby blocking the activation of downstream signaling pathways such as STAT3, AKT and ERK1/2. It induces G0/G1 phase cell cycle arrest and initiates endogenous apoptotic procedures, manifested as cleavage and activation of PARP-1, caspase-9 and caspase-3, upregulation of caspase 3/7 activity and inhibition of Mcl-1 protein expression. It exerts significant anti-proliferative effects in eosinophilic leukemia cells and can serve as a candidate tool compound for mechanism and efficacy research of leukemia.
靶点活性
PDGFRα (human):20 nM, CA XII:80.0 nM (Ki), CA IX:93.3 nM (Ki)
体外活性

方法：
检测PDGFRA/CAIX/XII-IN-1对重组PDGFRA蛋白、CA家族亚型的抑制活性；探究其对不同RTK亚家族的靶向性；以多种白血病细胞为研究对象，设置梯度浓度及不同处理时间，检测其对细胞增殖、信号通路、凋亡及细胞周期的影响。
结果：
1.PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可强效抑制重组PDGFRA蛋白，IC₅₀为20 nM；1 μM浓度下对PDGFRα及亲缘关系较近的III型RTK具有靶向强效抑制活性。
2.PDGFRA/CAIX/XII-IN-1以中等效力抑制重组人源癌症相关CA IX(Ki=93.3 nM)和CA XII(Ki=80.0 nM)，对正常CA I/II亚型仅表现微弱抑制活性。
3.处理72 h时，PDGFRA/CAIX/XII-IN-1可强效抑制FIP1L1-PDGFRA驱动的EOL-1细胞增殖(GI₅₀=2 nM)，对MV4-11细胞有显著细胞毒性(GI₅₀=0.263 μM)，对Kasumi-1和RS4-11细胞毒性较弱(GI₅₀分别为2.081 μM、4.599 μM)。
4.0-2500 nM处理1 h，可剂量依赖性抑制EOL-1细胞中FIP1L1-PDGFRA磷酸化及下游STAT3、AKT、ERK1/2信号通路，100 nM处理1 h时PDGFRA抑制作用接近完全。
5.0-2500 nM处理24 h，可通过激活内源性凋亡通路诱导EOL-1细胞凋亡，0.8 nM即可观察到效应，亚纳摩尔浓度下可强效激活该通路，对THP-1细胞无促凋亡作用。
6.0.16-100 nM处理24 h，可剂量依赖性诱导EOL-1细胞G0/G1期阻滞，0.8 nM即产生显著效应；4 nM及以上浓度可诱导细胞凋亡性死亡(亚G1细胞群)[1]。

别名
PDGFRA/CAIX/XII 抑制剂 1
化学信息
分子量507.56
分子式C25H25N5O5S
SmilesCOC1=CC2=C(NC3=CC=C(NC(NC4=CC=C(C)C(S(N)(=O)=O)=C4)=O)C=C3)C=CN=C2C=C1OC
密度no data available
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

Related Tags: buy PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 | purchase PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 cost | order PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 chemical structure | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 in vitro | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 formula | PDGFRA/CAIX/XII-IN-1 molecular weight