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KHK-IN-2

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纯度: 99.91%

货号 T11757Cas号 2135304-43-5

KHK-IN-2是一种选择性的酮基己酸酶抑制剂,IC50值为0.45μM。

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KHK-IN-2是一种选择性的酮基己酸酶抑制剂,IC50值为0.45μM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 130
现货
5 mg
¥ 297
现货
10 mg
¥ 547
现货
25 mg
¥ 1,130
现货
50 mg
¥ 1,900
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 297
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产品介绍


KHK-IN-2 AI Summary
KHK-IN-2 exhibits bioactivity as an inhibitor of both human and rat Ketohexokinase (KHK) enzymes, including the recombinant human N-terminal His-tagged KHK-C enzyme, with IC50 values ranging from 316.23 nM to 501.19 nM. In in vivo studies with Sprague-Dawley rats, it demonstrates a dose-dependent decrease in fructose-1-phosphate (F1P) levels in the kidney and liver, with ED50 values of 15.7 mg/kg and 30.0 mg/kg, respectively. The compound has good oral bioavailability in rats (F = 45%) at a dose of 5 mg/kg and exhibits moderate to low apparent clearance values in both human and rat liver microsomes. It has a lipophilicity of LogD = 2.2 at pH 7.4, low apparent intrinsic clearance in human liver microsomes (CL < 13.0 mL·min^-1·g^-1), and moderate apparent permeability in MDCK-II cells (Papp = 3.5 x 10^-6 cm/s)..
Note: Summary generated by AI. Data source: ChEMBL
生物活性
产品描述
KHK-IN-2 is a selective inhibitor of ketohexokinase with an IC50 value of 0.45 μM.
靶点活性
KHK:0.45 μM
化学信息
分子量372.34
分子式C16H19F3N4O3
CAS No.2135304-43-5
SmilesC[C@]1(O)CCN(C1)c1nc(cc(c1C#N)C(F)(F)F)N1C[C@H](O)[C@@H](O)C1
密度1.55 g/cm3 (Predicted)
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (537.14 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 5 mg/mL (13.43 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂,在添加下一种溶剂之前,尽可能使溶液澄清。如有必要,可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM2.6857 mL13.4286 mL26.8572 mL134.2859 mL
5 mM0.5371 mL2.6857 mL5.3714 mL26.8572 mL
10 mM0.2686 mL1.3429 mL2.6857 mL13.4286 mL
20 mM0.1343 mL0.6714 mL1.3429 mL6.7143 mL
50 mM0.0537 mL0.2686 mL0.5371 mL2.6857 mL
100 mM0.0269 mL0.1343 mL0.2686 mL1.3429 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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