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BMS-984923

产品编号 T38789 CAS 1375752-78-5

BMS-984923, a highly potent silent allosteric modulator (SAM) of mGluR5, demonstrates exceptional binding affinity (K i = 0.6 nM). Additionally, this compound possesses favorable oral bioavailability and blood-brain barrier (BBB) penetration. BMS-984923 effectively inhibits the interaction between PrPC and mGluR5, preventing pathological Aβo signaling, while leaving physiological glutamate signaling unaffected.

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BMS-984923, CAS 1375752-78-5

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产品描述

体内活性

BMS-984923 (7.5 mg/kg or 15 mg/kg, oral gavage, once) exhibits good oral bioavailability and BBB penetration[1]. Animal Model: C57Bl6J male mice[1]. Dosage: 7.5 mg/kg or 15 mg/kg (Pharmacokinetic Analysis) Administration: Oral gavage, once. Result: The plasma concentration exceeded 2 μM at 10 hr. Brain concentrations were nearly as high as plasma concentrations when measured 3 hr after a 7.5 mg/kg oral dose

分子量	374.82
分子式	C22H15ClN2O2
CAS No.	1375752-78-5

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Laura T Haas, et al. Silent Allosteric Modulation of mGluR5 Maintains Glutamate Signaling while Rescuing Alzheimer's Mouse Phenotypes. Cell Rep. 2017 Jul 5;20(1):76-88. 2. Hong Huang, et al. Oxazolidinone-based allosteric modulators of mGluR5: Defining molecular switches to create a pharmacological tool box. Bioorg Med Chem Lett. 2016 Sep 1;26(17):4165-9.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +