方法：采用MTT法，在ABCB1、ABCG2或ABCC1过表达的MDR细胞（KBv200、MCF7/adr、S1-MI-80、H460/MX20、HL60/adr及相应稳转株）中，以2.5、5、10 μmol/L KSQ-4279孵育72 h。
结果：KSQ-4279显著增强多种化疗药物对MDR细胞的细胞毒性，且自身细胞毒性可忽略。[1]

方法：在BALB/c裸鼠KBv200、S1-MI-80及HL60/adr移植瘤模型中，KSQ-4279（30 mg/kg，灌胃，每两天一次，溶于DMSO/PEG300/Tween-80/生理盐水）联合紫杉醇（15 mg/kg）、拓扑替康（2 mg/kg）或多柔比星（3 mg/kg）腹腔注射。
结果：联用组显著抑制肿瘤生长且未引起体重下降。[1]
方法：在BALB/c裸鼠KBv200、S1-MI-80及HL60/adr移植瘤模型中，KSQ-4279（30 mg/kg在BALB/c裸鼠或NOD/SCID IL2Rynull小鼠皮下及原位PDX模型中，KSQ-4279以10~300 mg/kg每日一次口服灌胃（溶于0.5% HPMC/0.1% Tween 80）。
结果：单药可抑制部分BRCA突变肿瘤生长；联合奥拉帕利或AZD5305后，在多种PARP抑制剂耐药模型中实现持续肿瘤退缩，且耐受性良好。[2]