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BL-1249

货号 T14666Cas号 18200-13-0 一键复制产品信息纯度: 98.25%
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BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

BL-1249

一键复制产品信息
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纯度: 98.25%

货号 T14666Cas号 18200-13-0

BL-1249 是一种具有选择性和有效性的非甾体钾通道激活剂，具有抗炎活性，可激活 K2P2.1 (TREK-1) 和 K2P10.1 (TREK-2)。

BL-1249
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规格价格库存数量
1 mg
¥ 593
现货
5 mg
¥ 1,490
现货
10 mg
¥ 2,320
现货
25 mg
¥ 3,860
现货
50 mg
¥ 5,490
现货
100 mg
¥ 7,480
现货
200 mg
¥ 9,870
现货
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 1,630
现货
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纯度: 98.25%
颜色: 黄色
性状: Solid
资源下载: COA HPLC HNMR产品操作手册

产品介绍

生物活性
产品描述
BL-1249 is a selective and potent non-steroidal potassium channel activator with anti-inflammatory activity that activates K2P2.1 (TREK-1) and K2P10.1 (TREK-2).
靶点活性
TREK2:8.0 μM (EC50), Smooth muscle cells (SMCs):21.0 μM (Human, EC50), TREK1:5.5 μM (EC50)
体外活性

通过电压敏感染料双(1,2-二丁基巴比妥酸)三甲基氧氮烯酮的荧光减少(EC50 = 1.26 +/- 0.6 μM)或直接电生理测量(EC50 = 1.49 +/- 0.08 μM)评估，BL-1249 表现出对培养的人膀胱肌细胞的浓度依赖性膜去极化[2]。贴片钳实验表明，与其他TREK亚家族门控信号的多样范围相似，BL-1249刺激了控制K2P功能的选择性筛选' C型' 门。BL-1249在TREK亚家族中显示出选择性，激活K2P2.1(TREK-1)和K2P10.1(TREK-2)比激活K2P4.1(TRAAK)更具活性高出约10倍。对突变体和K2P2.1(TREK-1)/K2P4.1(TRAAK)嵌合体的研究突出了C-末端尾部在BL-1249作用中的关键作用，并确定了M2/M3跨膜螺旋界面作为BL-1249选择性的关键位点[1]。

体内活性

在麻醉的大鼠模型中，BL-1249(1 mg/kg 静脉注射)减少了等容性收缩的数量，但并未显著影响血压。因此，BL-1249表现出作为钾通道激活剂的特性，在体外和体内均表现出膀胱与血管的选择性。

化学信息
分子量291.35
分子式C17H17N5
CAS No.18200-13-0
SmilesC1CCc2c(C1)cccc2Nc1ccccc1-c1nnn[nH]1
密度1.291g/cm3
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 30 mg/mL (102.97 mM), Sonication is recommended.
体内实验配方
10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline: 2 mg/mL (6.86 mM), Sonication is recommended.
请按顺序添加溶剂，在添加下一种溶剂之前，尽可能使溶液澄清。如有必要，可通过加热、超声、涡旋处理进行溶解。工作液建议现配现用。以上配方仅供参考，体内配方并不是绝对的，请根据不同情况进行调整。
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.4323 mL17.1615 mL34.3230 mL171.6149 mL
5 mM0.6865 mL3.4323 mL6.8646 mL34.3230 mL
10 mM0.3432 mL1.7161 mL3.4323 mL17.1615 mL
20 mM0.1716 mL0.8581 mL1.7161 mL8.5807 mL
50 mM0.0686 mL0.3432 mL0.6865 mL3.4323 mL
100 mM0.0343 mL0.1716 mL0.3432 mL1.7161 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品，请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL， 一共给药动物10只，您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O， 那么您的工作液浓度为2 mg/mL。
母液配置方法：2 mg 药物溶于 100 μL DMSO （ 母液浓度为 20 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法： 取 100 μL DMSO 母液， 添加 400 μL PEG300 混匀澄清， 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300， PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

TREK-2TREK-1PotassiumChannelPotassium ChannelBL-1249BL1249BL 1249
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