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STAT3/CAIX-IN-1

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货号 T210790Cas号 3053583-60-8

STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平,诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

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STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平,诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

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STAT3/CAIX-IN-1 相关产品


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产品介绍

生物活性
产品描述
STAT3/CAIX-IN-1 is a dual-target inhibitor of STAT3 (Kd: 60.03 μM) and CAIX (IC50: 80.45 nM). It induces ferroptosis by elevating reactive oxygen species (ROS) and lipid peroxides. This compound also inhibits cell migration, induces apoptosis, and causes cell cycle arrest in MDA-MB-231 cells. STAT3/CAIX-IN-1 is applicable for research in triple-negative breast cancer (TNBC).
靶点活性
CA IX:80.45 nM
体外活性

STAT3/CAIX-IN-1 (Compound 7m) 在浓度 2-8 μM 下,处理 MDA-MB-231 细胞 24 小时,可以抑制 STAT3 的磷酸化。使用 4 μM 的 STAT3/CAIX-IN-1,可以与 STAT3 结合并增强其稳定性。该化合物通过抑制肿瘤细胞系的增殖,表现出一定的抗肿瘤活性,在 MDA-MB-231 细胞中 IC50 分别为 2.18 μM(缺氧)和 4.21 μM(常氧)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 在 4 μM 和 8 μM 浓度下,24 小时处理可通过 GPX4 通路诱导铁死亡,增加活性氧水平,提升脂质过氧化。对于 MDA-MB-231 细胞的迁移抑制,STAT3/CAIX-IN-1 在 2 μM 和 4 μM 浓度下,24-48 小时后表现显著。该化合物在 4 μM 和 8 μM 浓度下,可以诱导凋亡并导致 G1/S 期细胞周期停滞。STAT3/CAIX-IN-1 相对于多种细胞株的 IC50 为:4.21 μM(MDA-MB-231)、5.67 μM(MCF-7)、6.60 μM(MDA-MB-231/ADR)、14.19 μM(MCF-10A)。

体内活性

STAT3/CAIX-IN-1 (Compound 7m) 在剂量为 5 mg/kg 和 10 mg/kg,持续 48 小时能显现显著的抗肿瘤活性,总应答率达到 75%,且不影响体重及行为。此外,STAT3/CAIX-IN-1 以 10 mg/kg 剂量进行腹腔注射,每 2 天一次,持续 21 天,可以抑制 Balb/c 裸鼠异种移植实验中磷酸化 STAT3 的表达。采用 5 mg/kg 和 10 mg/kg 的相同注射方案,STAT3/CAIX-IN-1 亦能抑制 MDA-MB-231 异种移植瘤在 Balb/c 裸鼠中的生长。

化学信息
分子量687.63
分子式C28H23F6N5O5S2
CAS No.3053583-60-8
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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