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STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平,诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。

STAT3/CAIX-IN-1 是一种同时抑制 STAT3 (Kd: 60.03 μM) 和 CAIX (IC50: 80.45 nM) 的化合物。它通过增加活性氧 (ROS) 和脂质过氧化物水平,诱导铁死亡 (ferroptosis)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 会抑制细胞迁移,诱导细胞凋亡 (apoptosis),并导致 MDA-MB-231 细胞周期停滞。该化合物可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
STAT3/CAIX-IN-1 相关产品
| 产品描述 | STAT3/CAIX-IN-1 is a dual-target inhibitor of STAT3 (Kd: 60.03 μM) and CAIX (IC50: 80.45 nM). It induces ferroptosis by elevating reactive oxygen species (ROS) and lipid peroxides. This compound also inhibits cell migration, induces apoptosis, and causes cell cycle arrest in MDA-MB-231 cells. STAT3/CAIX-IN-1 is applicable for research in triple-negative breast cancer (TNBC). |
| 靶点活性 | CA IX:80.45 nM |
| 体外活性 | STAT3/CAIX-IN-1 (Compound 7m) 在浓度 2-8 μM 下,处理 MDA-MB-231 细胞 24 小时,可以抑制 STAT3 的磷酸化。使用 4 μM 的 STAT3/CAIX-IN-1,可以与 STAT3 结合并增强其稳定性。该化合物通过抑制肿瘤细胞系的增殖,表现出一定的抗肿瘤活性,在 MDA-MB-231 细胞中 IC50 分别为 2.18 μM(缺氧)和 4.21 μM(常氧)。此外,STAT3/CAIX-IN-1 在 4 μM 和 8 μM 浓度下,24 小时处理可通过 GPX4 通路诱导铁死亡,增加活性氧水平,提升脂质过氧化。对于 MDA-MB-231 细胞的迁移抑制,STAT3/CAIX-IN-1 在 2 μM 和 4 μM 浓度下,24-48 小时后表现显著。该化合物在 4 μM 和 8 μM 浓度下,可以诱导凋亡并导致 G1/S 期细胞周期停滞。STAT3/CAIX-IN-1 相对于多种细胞株的 IC50 为:4.21 μM(MDA-MB-231)、5.67 μM(MCF-7)、6.60 μM(MDA-MB-231/ADR)、14.19 μM(MCF-10A)。 |
| 体内活性 | STAT3/CAIX-IN-1 (Compound 7m) 在剂量为 5 mg/kg 和 10 mg/kg,持续 48 小时能显现显著的抗肿瘤活性,总应答率达到 75%,且不影响体重及行为。此外,STAT3/CAIX-IN-1 以 10 mg/kg 剂量进行腹腔注射,每 2 天一次,持续 21 天,可以抑制 Balb/c 裸鼠异种移植实验中磷酸化 STAT3 的表达。采用 5 mg/kg 和 10 mg/kg 的相同注射方案,STAT3/CAIX-IN-1 亦能抑制 MDA-MB-231 异种移植瘤在 Balb/c 裸鼠中的生长。 |
| 分子量 | 687.63 |
| 分子式 | C28H23F6N5O5S2 |
| CAS No. | 3053583-60-8 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
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