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BI-135585 是一种具有口服活性、选择性和高效性的人类 11β-羟基类固醇脱氢酶-1 (HSD1) 抑制剂,可用于研究 2 型糖尿病。
别名 BI135585, BI 135585
BI-135585 是一种具有口服活性、选择性和高效性的人类 11β-羟基类固醇脱氢酶-1 (HSD1) 抑制剂,可用于研究 2 型糖尿病。

| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 1 mg | ¥ 2,090 | 现货 | |
| 5 mg | ¥ 4,590 | 现货 | |
| 10 mg | ¥ 6,880 | 现货 | |
| 25 mg | ¥ 11,700 | 现货 | |
| 50 mg | ¥ 15,300 | 现货 |
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| 产品描述 | BI-135585 is an orally active, selective and potent inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1 (HSD1) for the study of type 2 diabetes. |
| 靶点活性 | conversion of corticosterone to cortisol:11 nM, 11β-HSD1:1 nM, the enzyme activity in perirenal adipose tissue (cynomolgus monkey):10 nM, the enzyme activity in abdominal subcutaneous adipose tissue (cynomolgus monkey):100 nM |
| 体外活性 | BI-135585 与 11β-HSD1 活性位点的底物结合口袋相互作用。在人前脂肪细胞中,通过评估其对 11β-HSD1 活性抑制作用,发现其平均 IC50 为 1 nM。在离体的人类脂肪组织中,BI-135585 以平均 IC50 为 11 nM 的浓度阻止皮质酮转化为皮质醇。[1] |
| 体内活性 | BI-135585(化合物 11j;1-3 mg/kg;口服)分别在食蟹猴的肾周脂肪组织中抑制了 67% 和 90% 的酶活性。[2] |
| 别名 | BI135585, BI 135585 |
| 分子量 | 460.57 |
| 分子式 | C28H32N2O4 |
| CAS No. | 1114561-85-1 |
| Smiles | C(C(C)(C)O)[C@]1(OC(=O)N([C@@H](C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=O)N(C)C=C3)CC1)C4=CC=CC=C4 |
| 密度 | no data available |
| 存储 | Keep away from moisture,Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多