Name: BI-135585
Brand: TargetMol
SKU: T26794
Price: 2090 CNY
Availability: InStock
Rating: 5 (10 reviews)

规格

价格

库存

数量

1 mg

¥ 2,090

In stock

5 mg

¥ 4,590

In stock

10 mg

¥ 6,880

In stock

25 mg

¥ 11,700

In stock

50 mg

¥ 15,300

In stock

产品介绍

生物活性

产品描述	BI-135585 is an orally active, selective and potent inhibitor of human 11β-hydroxysteroid dehydrogenase-1 (HSD1) for the study of type 2 diabetes.
靶点活性	the enzyme activity in abdominal subcutaneous adipose tissue (cynomolgus monkey):100 nM, 11β-HSD1:1 nM, conversion of corticosterone to cortisol:11 nM, the enzyme activity in perirenal adipose tissue (cynomolgus monkey):10 nM
体外活性	BI-135585 与 11β-HSD1 活性位点的底物结合口袋相互作用。在人前脂肪细胞中，通过评估其对 11β-HSD1 活性抑制作用，发现其平均 IC50 为 1 nM。在离体的人类脂肪组织中，BI-135585 以平均 IC50 为 11 nM 的浓度阻止皮质酮转化为皮质醇。[1] 研究从一只雄性食蟹猴的腹部皮下和肾周脂肪组织中获取的样本表明，BI-135585（作用 20 小时）在肾周脂肪组织中显示出剂量依赖性抑制酶活性，IC50 约为 10 nM，而在腹部皮下脂肪组织中 IC50 约为 100 nM。[1]
体内活性	BI-135585（化合物 11j；1-3 mg/kg；口服）分别在食蟹猴的肾周脂肪组织中抑制了 67% 和 90% 的酶活性。[2]
别名	BI135585, BI 135585

化学信息

分子量	460.57
分子式	C₂₈H₃₂N₂O₄
CAS No.	1114561-85-1
Smiles	C(C(C)(C)O)[C@]1(OC(=O)N([C@@H](C)C2=CC=C(C=C2)C3=CC(=O)N(C)C=C3)CC1)C4=CC=CC=C4
密度	no data available
颜色	White
物理性状	Solid

储存&溶解度

存储	keep away from moisture,store at low temperature \| Powder: -20°C for 3 years \| In solvent: -80°C for 1 year \| Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：

比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments

一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent

DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH₂O，那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。

母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSO TargetMol | reagent

（母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法: 取 50μLDMSO TargetMol | reagent

母液，添加 300 μLPEG300 TargetMol | reagent

混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH₂O TargetMol | reagent

混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD，玉米油等，均可在TargetMol网站点击购买。

BI-135585

产品介绍