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JNJ-78911118 是一种强效且能穿透血脑屏障的选择性GluN2A拮抗剂 (IC50= 44 nM),其对GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过200倍。作为负性变构调节剂 (NAM),JNJ-78911118 显著抑制谷氨酸在GluN1/2A受体上的效力并降低甘氨酸的效力,并在体内表现出显著的药效学效应。该化合物可用于抑郁症相关研究。
JNJ-78911118 是一种强效且能穿透血脑屏障的选择性GluN2A拮抗剂 (IC50= 44 nM),其对GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过200倍。作为负性变构调节剂 (NAM),JNJ-78911118 显著抑制谷氨酸在GluN1/2A受体上的效力并降低甘氨酸的效力,并在体内表现出显著的药效学效应。该化合物可用于抑郁症相关研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
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| 产品描述 | JNJ-78911118 is a potent, blood-brain barrier-penetrating selective GluN2A antagonist (IC50= 44 nM). It demonstrates over 200-fold selectivity for GluN1/2B, 2C, and 2D receptors. As a negative allosteric modulator (NAM), JNJ-78911118 significantly reduces the potency of glutamate at GluN1/2A receptors and decreases the efficacy of glycine. It exhibits notable pharmacodynamic effects in vivo and is applicable in depression-related research. |
| 靶点活性 | GluN2A:44 nM |
| 体外活性 | JNJ-78911118(10 pM-10 μM,2 小时)通过浓度依赖的机制置换海马神经元膜上与放射性配体 JNJ-74950343 结合的 GluN1/2A 界面,不影响谷氨酸活性效力,但降低对同源 GluN1/2A 受体的活性。JNJ-78911118(10 μM,24-72 小时)能够促进大鼠海马神经元培养物中的神经突生长和突触形成,并在 72 小时内显著改善树突复杂性的多项指标。此外,JNJ-78911118(1-10 μM)在一个包含 77 个离子通道、受体和转运体的定制筛选面板中,以及一个包含 373 个激酶的面板中,对所有目标的抑制率均低于50%。 |
| 体内活性 | JNJ-78911118 (60 mg/kg,皮下注射,单次给药) 能减轻由弗氏完全佐剂 (CFA,HY-153808) 诱导的炎症性疼痛小鼠模型中的机械性痛觉过敏,同时抑制大鼠海马的长时程增强效应,并增加大鼠前额叶皮层微型兴奋性突触后电流 (mEPSC) 的频率。JNJ-78911118 (50 和 250 mg/kg,口服,每日两次,连续4天或同一天两次) 在大鼠中展示出一般良好的耐受性,但会引起与剂量相关的血流动力学效应。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多