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JNJ-78911118

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JNJ-78911118 是一种强效且能穿透血脑屏障的选择性GluN2A拮抗剂 (IC50= 44 nM),其对GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过200倍。作为负性变构调节剂 (NAM),JNJ-78911118 显著抑制谷氨酸在GluN1/2A受体上的效力并降低甘氨酸的效力,并在体内表现出显著的药效学效应。该化合物可用于抑郁症相关研究。

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货号 T213604

JNJ-78911118 是一种强效且能穿透血脑屏障的选择性GluN2A拮抗剂 (IC50= 44 nM),其对GluN1/2B、2C 和 2D 受体的选择性超过200倍。作为负性变构调节剂 (NAM),JNJ-78911118 显著抑制谷氨酸在GluN1/2A受体上的效力并降低甘氨酸的效力,并在体内表现出显著的药效学效应。该化合物可用于抑郁症相关研究。

JNJ-78911118
规格价格库存数量
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产品介绍


生物活性
产品描述
JNJ-78911118 is a potent, blood-brain barrier-penetrating selective GluN2A antagonist (IC50= 44 nM). It demonstrates over 200-fold selectivity for GluN1/2B, 2C, and 2D receptors. As a negative allosteric modulator (NAM), JNJ-78911118 significantly reduces the potency of glutamate at GluN1/2A receptors and decreases the efficacy of glycine. It exhibits notable pharmacodynamic effects in vivo and is applicable in depression-related research.
靶点活性
GluN2A:44 nM
体外活性

JNJ-78911118(10 pM-10 μM,2 小时)通过浓度依赖的机制置换海马神经元膜上与放射性配体 JNJ-74950343 结合的 GluN1/2A 界面,不影响谷氨酸活性效力,但降低对同源 GluN1/2A 受体的活性。JNJ-78911118(10 μM,24-72 小时)能够促进大鼠海马神经元培养物中的神经突生长和突触形成,并在 72 小时内显著改善树突复杂性的多项指标。此外,JNJ-78911118(1-10 μM)在一个包含 77 个离子通道、受体和转运体的定制筛选面板中,以及一个包含 373 个激酶的面板中,对所有目标的抑制率均低于50%。

体内活性

JNJ-78911118 (60 mg/kg,皮下注射,单次给药) 能减轻由弗氏完全佐剂 (CFA,HY-153808) 诱导的炎症性疼痛小鼠模型中的机械性痛觉过敏,同时抑制大鼠海马的长时程增强效应,并增加大鼠前额叶皮层微型兴奋性突触后电流 (mEPSC) 的频率。JNJ-78911118 (50 和 250 mg/kg,口服,每日两次,连续4天或同一天两次) 在大鼠中展示出一般良好的耐受性,但会引起与剂量相关的血流动力学效应。

储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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