Fatty Acid Synthase

Denifanstat (FASN-IN-2) 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂 (IC50=0.052 μM，EC50=0.072 μM)，具有选择性和口服活性。Denifanstat 已被用于脂肪性肝炎的研究。

TVB-3664 是一种具有口服具有活力的、选择性的、可逆的、具有高生物利用度的脂肪酸合酶抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的IC50分别为 18 nM 和 12 nM。可显著抑制微管蛋白棕榈酰化和 mRNA 表达。

VY-3-135 是口服有效的、稳定的、特异性乙酰辅酶 A 合成酶 2 (ACSS2)抑制剂，IC50为 44 nM，对重组人 ACSS1 或 ACSS3 未表现出任何抑制活性。VY-3-135 能有效抑制 ACSS2 依赖性脂肪酸代谢，但对肿瘤中的基因表达没有影响。

Cerulenin 是广泛使用的天然脂肪酸合成酶抑制剂。它是由真菌Cephalosporium caeruleus 产生的。它抑制拓扑异构酶I 催化活性并增强 SN-38 诱导的细胞凋亡。它具有抗真菌和抗肿瘤活性。

Rimiducid 是一种可渗透脂质的他克莫司类似物，是一种二聚剂，通过交联 FKBP 结构域起作用。它将 Caspase 9 自杀开关二聚化并迅速诱导细胞凋亡。

Orlistat (Tetrahydrolipstatin) 是一种脂肪酶 (lipase) 抑制剂，也是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂。Orlistat 具有促减肥的作用。

Ac-CoA Synthase Inhibitor1 (ACSS2 inhibitor) 是一种可逆的醋酸盐依赖性乙酰辅酶 A 合成酶 2 抑制剂，IC50为 0.6 µM，可抑制呼吸道合胞病毒。

C75 是一种合成脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，可抑制前列腺癌细胞 PC3 (IC50: 35 μM)。C75 增加 CPT1 活性，降低 DIO。

ACSS2-IN-2 (MTB-9655) 是酰基辅酶 A 合成酶短链家族成员 2 (ACSS2) 抑制剂。ACSS2-IN-2 可抑制 ACSS2 活性，IC50 为 3.8 nM。ACSS2-IN-2 可用于多种疾病的研究，如病毒感染、代谢紊乱、神经精神疾病、炎症 自身免疫疾病和癌症。

FASN- in -1是一种有效的、特异性的脂肪酸合成酶(FASN)抑制剂，是一种专门设计用于靶向和抑制FASN 活性的化合物，是一种参与脂肪酸合成的酶，可抑制FASN 活性可以破坏脂肪酸的产生，并可能影响各种细胞过程。

TVB-3166 是一种口服有效的，可逆和选择性脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对于 FASN 和细胞棕榈酸酯合成的IC50分别为 42 nM 和 81 nM。它诱导细胞凋亡，抑制体内异种移植肿瘤生长。

IPI-9119 是一种具有口服活性、选择性和不可逆的 FASN 抑制剂 (IC50 = 0.3 nM)。

L-Carnitine (L(-)-Carnitine) 是一种人内源性分子，在人体内以蛋氨酸和赖氨酸为底物进行生物合成，并参与脂肪酸代谢。L-Carnitine 将长链脂肪酰辅酶A 转运到线粒体。L-Carnitine 能够改善许多先天性代谢错误的代谢失衡。

A-769662 是一种可逆 AMPK 激活剂，EC50值为 0.8 μM。

Desoxyrhaponticin (Deoxyrhaponticin) 是来自西藏营养食品唐古特大黄中的一种二苯乙烯苷。它是脂肪酸合成酶抑制剂，抑制细胞内 FAS 活性，下调人乳腺癌 MCF-7细胞中 FAS 的表达。它是控制糖尿病餐后高血糖的潜在药物。

Dihydrocurcumin 是姜黄素的主要代谢物，具有减少脂肪积累和减少氧化应激反应的作用。Dihydrocurcumin 可调控SREBP-1C，PNPLA3 和 PPARα 的 mRNA 和蛋白表达水平，使pAKT 和 PI3K 的蛋白表达水平增高，通过 Nrf2 信号通路使细胞胞内 NO 和 ROS 的含量减少。

FGH10019 是固醇调节元件结合蛋白 (SREBP) 抑制剂，IC50=1 μM。

Beta-hydroxyisovalerylshikonin 是分离自Lithospermium radix 的天然产物，具有抑制PTK 的作用， 对 EGFR 和 v-Src 受体作用的IC50分别为 0.7 μM 和 1 μM。它对多种肿瘤细胞系均有抑制作用，可以高效诱导 NCI-H522 和 DMS114 细胞的死亡。

Isoscoparin 源自 Gentiana algida Pall，具有抗氧化和抗脂肪生成活性。Isoscoparin 可用于预防和治疗肥胖的研究。

trans-C75 ((±)-C75) 是一种 C75 的对映异构体。其中 C75 是一种脂肪酸合成酶 (FASN) 的抑制剂。

Fatostatin hydrobromide (Fatostatin A HBr) 是一种 SREBP 活化的特异性抑制剂，可抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤作用，能抑制 ob ob 小鼠的高血糖。它抑制了细胞中成脂基因的转录。

Fatostatin A 是一种SREBP 活化的特异性抑制剂，能够抑制 SREBP-1 和 SREBP-2 的活化。它与 SCAP (SREBP 裂解激活蛋白) 结合，抑制 SREBPs 的 ER-Golgi 易位。它具有抗肿瘤活性，能抑制ob ob 小鼠的高血糖。它抑制细胞中成脂基因的转录。

Lycorine (Narcissine) 是从金眼科植物科中提取的一种天然生物碱。它是一种具有口服活性的SCAP 抑制剂，Kd 值 15.24 nM。它也是黑色素瘤血管生成抑制剂，有用于前列腺癌和代谢疾病的研究潜力。

Betulin (betulinol) 是从桦树树皮中分离出来的一种天然三萜，是 SREBP 抑制剂。