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Debio 1453

货号 T213740Cas号 2422053-29-8 一键复制产品信息
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Debio 1453 是一种具杀菌特性的 (bactericidal) FabI 抑制剂,对淋病奈瑟菌的活性表现出极高的抑制效能,其 IC50 值为 0.6 nM,并对其耐药菌株也具有显著的杀菌作用。通过同时抑制 FabI 和结合不可突变的 NADH 辅因子,Debio 1453 展现了低耐药性选择的倾向,并对浮游菌及细胞内细菌展现了有效的清除能力。在小鼠阴道感染模型中,Debio 1453 能够成功清除耐药性淋病奈瑟菌感染,可用于淋病相关的研究中。

Debio 1453

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货号 T213740Cas号 2422053-29-8

Debio 1453 是一种具杀菌特性的 (bactericidal) FabI 抑制剂,对淋病奈瑟菌的活性表现出极高的抑制效能,其 IC50 值为 0.6 nM,并对其耐药菌株也具有显著的杀菌作用。通过同时抑制 FabI 和结合不可突变的 NADH 辅因子,Debio 1453 展现了低耐药性选择的倾向,并对浮游菌及细胞内细菌展现了有效的清除能力。在小鼠阴道感染模型中,Debio 1453 能够成功清除耐药性淋病奈瑟菌感染,可用于淋病相关的研究中。

Debio 1453
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产品介绍


生物活性
产品描述
Debio 1453 is a potent bactericidal FabI inhibitor that is effective against Neisseria gonorrhoeae (IC50 = 0.6 nM) as well as its resistant strains. By inhibiting FabI and binding the non-mutatable NADH cofactor, Debio 1453 demonstrates a low propensity for resistance selection and effectively targets both planktonic and intracellular bacteria. It is capable of eradicating resistant Neisseria gonorrhoeae infections in a mouse vaginal infection model. Debio 1453 can be utilized in gonorrhea-related research.
体外活性

Debio 1453 对 2024 株世界卫生组织淋病奈瑟菌参考菌株表现出活性,包括耐 Ceftriaxone、Azithromycin、Spectinomycin、Tetracycline 和 Ciprofloxacin 的菌株,MIC 范围为 0.03-0.125 μg/mL。对于 100 株当代临床分离的淋病奈瑟菌,Debio 1453 展现出强效的体外活性 (MIC 50 / MIC 90 = 0.06 μg/mL),MIC 范围为 0.008 至 0.125 μg/mL。Debio 1453 (0-16 倍 MIC,0-24 小时) 以时间依赖性方式快速杀菌,能有效杀灭对抗生素敏感和广泛耐药 (XDR) 的淋病奈瑟菌。Debio 1453 (0-8 倍 MIC,0-24 小时) 对体内已存在的对抗生素敏感的淋病奈瑟菌 (ATCC 49226) 和耐药淋病奈瑟菌 (WHO X) 均有效,在 24 小时内可将每种受试分离株的细菌清除至检测限以下 (分别减少 ≥3.1 log10 CFU/mL 和 ≥2.8 log10 CFU/mL)。Debio 1453 (4-16 倍 MIC) 在体外筛选淋病奈瑟菌的耐药突变株能力较低,确认了 FabI 是其作用靶点。Debio 1453 (0.3-30 μM, 24 小时) 在 HepG2 细胞中未显现出细胞毒性或对细胞活力的负面影响,并且在淋巴细胞中无论有无大鼠肝脏代谢活化系统,均未显示出致染色体断裂或非整倍体毒性。

体内活性

以 Debio 1453 P 前药形式给药的 Debio 1453(10-160 mg/kg,口服,每日两次,持续 2 天)在小鼠的淋病奈瑟菌阴道感染模型和金黄色葡萄球菌大腿感染模型中显示出显著的抗菌活性。

化学信息
分子量420.47
分子式C23H24N4O4
CAS No.2422053-29-8
SmilesCC=1C=2C(OC1CN(C(/C=C/C=3C=C4C(NC3)=NC(=O)[C@@H](O)[C@@H](C)N4)=O)C)=CC=CC2
储存&溶解度
存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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