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MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍,具有的抗肿瘤活性。
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MC180295 ((rel)-MC180295) 是一种有效、选择性的CDK9抑制剂,IC50值为 5 nM。它对其选择性至少是对其他 CDK 激酶 22 倍,具有的抗肿瘤活性。
规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
---|---|---|---|
1 mg | ¥ 488 | In stock | |
5 mg | ¥ 1,070 | In stock | |
10 mg | ¥ 1,730 | In stock | |
25 mg | ¥ 2,860 | In stock | |
50 mg | ¥ 4,110 | In stock | |
100 mg | ¥ 5,560 | In stock | |
200 mg | ¥ 7,490 | In stock | |
1 mL x 10 mM (in DMSO) | ¥ 1,130 | In stock |
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产品描述 | MC180295 ((rel)-MC180295) is a novel potent, highly selective CDK9 inhibitor (IC50: 5 nM), displays >22-fold selectivity over other CDKs. |
靶点活性 | CDK5-p35:159 nM (cell free), CDK4-Cyclin D:112 nM (cell free), CDK5-p25:186 nM (cell free), CDK2-CyclinE:367 nM, CDK6-CyclinD1:712 nM, CDK3-CyclinE:399 nM, CDK9-CyclinT1:5 nM (cell free), CDK7-CyclinH-MAT1:555 nM, CDK1-CyclinB:138 nM (cell free), CDK2-CyclinA:233 nM |
体外活性 | MC180295是一种强效且选择性的CDK9-Cyclin T1抑制剂,其IC50值为5 nM,对CDK9的选择性至少比其他CDKs高出22倍,如CDK1-Cyclin B(IC50为138 nM)、CDK2-Cyclin A(IC50为233 nM)、CDK2-Cyclin E(IC50为367 nM)、CDK3-Cyclin E(IC50为399 nM)、CDK4-Cyclin D(IC50为112 nM)、CDK5-P35(IC50为159 nM)、CDK5-P25(IC50为186 nM)。在体外,MC180295(0.1 μM)显示出广泛的抗癌活性。 |
体内活性 | MC180295(20 mg/kg,腹腔注射,每隔一天)在带有SW48细胞的小鼠身上展现了显著的抗肿瘤活性,同时并未抑制人类T细胞在体内的生长。 |
别名 | (rel)-MC180295 |
分子量 | 358.41 |
分子式 | C17H18N4O3S |
CAS No. | 2237942-08-2 |
Smiles | Nc1nc(N[C@H]2C[C@@H]3CC[C@H]2C3)sc1C(=O)c1ccccc1[N+]([O-])=O |
密度 | 1.462 g/cm3 (Predicted) |
存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶解度信息 | DMSO: 70 mg/mL (195.31 mM), Sonication is recommended. | |||||||||||||||||||||||||||||||||||
溶液配制表 | ||||||||||||||||||||||||||||||||||||
DMSO
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以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
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