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Pactimibe sulfate

Synonyms: 帕替麦布硫酸盐, CS-505, CS 505
货号 T62974Cas号 608510-47-0 一键复制产品信息纯度: 99.08%
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Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种双重 ACAT1/2 抑制剂,对 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 以非竞争性方式抑制 oleoyl-CoA,其 Ki 值为 5.6 μM,并可显著抑制胆固醇酯形成,其 IC50 值为 6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 可降低血浆胆固醇相关活性,并表现出抗动脉粥样硬化相关潜力。Pactimibe sulfate (CS-505) 适用于脂质代谢、动脉粥样硬化及胆固醇稳态相关研究。

Pactimibe sulfate

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纯度: 99.08%

货号 T62974Cas号 608510-47-0

别名 帕替麦布硫酸盐, CS-505, CS 505

Pactimibe sulfate (CS-505) 是一种双重 ACAT1/2 抑制剂,对 ACAT1 的 IC50 值为 4.9 μM,对 ACAT2 的 IC50 值为 3.0 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 以非竞争性方式抑制 oleoyl-CoA,其 Ki 值为 5.6 μM,并可显著抑制胆固醇酯形成,其 IC50 值为 6.7 μM。Pactimibe sulfate (CS-505) 可降低血浆胆固醇相关活性,并表现出抗动脉粥样硬化相关潜力。Pactimibe sulfate (CS-505) 适用于脂质代谢、动脉粥样硬化及胆固醇稳态相关研究。

Pactimibe sulfate
其他形式的 “Pactimibe sulfate”:
规格价格库存数量
1 mg
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25 mg
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产品介绍


生物活性
产品描述
Pactimibe sulfate (CS-505) is a dual ACAT1/2 inhibitor that targets ACAT1 with an IC50 value of 4.9 μM and ACAT2 with an IC50 value of 3.0 μM. Pactimibe sulfate (CS-505) inhibits oleoyl-CoA noncompetitively with a Ki value of 5.6 μM and significantly suppresses cholesterol ester formation with an IC50 value of 6.7 μM. Pactimibe sulfate (CS-505) reduces plasma cholesterol activity and demonstrates anti-atherogenic potential. Pactimibe sulfate (CS-505) is applicable to lipid metabolism, atherosclerosis, and cholesterol homeostasis-related research.
靶点活性
ACAT2:3.0 μM, oleoyl-CoA:5.6 μM (Ki), ACAT:2.7 μM (in macrophages), ACAT:4.7 μM (in THP-1 cells), ACAT:2 μM (in the liver), cholesteryl ester formation:6.7 μM, ACAT1:4.9 μM
体外活性

Pactimibe sulfate(CS-505)可抑制肝脏、巨噬细胞和THP-1细胞中的ACAT活性,其IC50值分别为2 μM、2.7 μM和4.7 μM[1]。
Pactimibe sulfate(CS-505)可抑制ACAT1和ACAT2的活性,其IC50值分别为 4.9 μM和3 μM[1]。

体内活性

Pactimibe sulfate(CS-505)(饮食中添加0.03%或0.1%(重量比);12-24周)能显著提高雄性apoE−/−小鼠的血浆甘油三酯水平,并降低其非高密度脂蛋白胆固醇水平[1]。
Pactimibe sulfate(CS-505)(饮食中添加0.03%或0.1%(重量比);12-24周)可使雄性apoE−/−小鼠的MMP-2表达量分别降低44%和70%[1]。

别名
帕替麦布硫酸盐, CS-505, CS 505
化学信息
分子量931.27
分子式C50H82N4O10S
CAS No.608510-47-0
SmilesO=C(CC1=C(C)C(CCN2CCCCCCCC)=C2C(NC(C(C)(C)C)=O)=C1C)O.O=S(O)(O)=O.O=C(CC3=C(C)C(CCN4CCCCCCCC)=C4C(NC(C(C)(C)C)=O)=C3C)O
储存&溶解度
存储

Keep away from moisture, Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

实际储存温度请以COA为准

溶解度信息
DMSO: 96 mg/mL (103.09 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.0738 mL5.3690 mL10.7380 mL53.6901 mL
5 mM0.2148 mL1.0738 mL2.1476 mL10.7380 mL
10 mM0.1074 mL0.5369 mL1.0738 mL5.3690 mL
20 mM0.0537 mL0.2685 mL0.5369 mL2.6845 mL
50 mM0.0215 mL0.1074 mL0.2148 mL1.0738 mL
100 mM0.0107 mL0.0537 mL0.1074 mL0.5369 mL
该溶液配制表仅适用于固体产品。对于液体产品,请根据标明的浓度或密度计算稀释方案。

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
比如您的给药剂量是10 mg/kg,每只动物体重20 g,给药体积100 μL, 一共给药动物10只,您使用的配方为 10% DMSO + 40% PEG300 + 5% Tween 80 + 45% Saline / PBS / ddH2O, 那么您的工作液浓度为2 mg/mL
母液配置方法:2 mg 药物溶于 100 μL DMSO ( 母液浓度为 20 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:100 μL DMSO 母液, 添加 400 μL PEG300 混匀澄清, 再加 50 μL Tween 80, 混匀澄清, 再加 450 μL Saline / PBS / ddH2O 混匀澄清
以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。
方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

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