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SKF83959

产品编号 T60835 CAS 80751-85-5

SKF83959 是苯并氮平类化合物，是一种具有选择性和有效性的多巴胺D1受体部分激动剂，对大鼠D1，D5，D2和D3受体的Ki 值分别为 1.18, 7.56, 920 和 399 nM。SKF83959 是 sigma (σ)-1受体的有效变构调节剂，可改善认知功能障碍，用于研究抑郁症和阿尔茨海默病。

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SKF83959, CAS 80751-85-5

规格	价格/CNY	货期
1 mg	￥ 638	现货
5 mg	￥ 1,570	现货
10 mg	￥ 2,430	现货
25 mg	￥ 4,560	现货
50 mg	￥ 6,880	现货
100 mg	￥ 9,290	现货
1 mL * 10 mM (in DMSO)	￥ 1,730	现货

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产品描述	SKF83959, a benzazepine analog, is a selective and potent partial agonist of the dopamine D1 receptor with Ki values of 1.18, 7.56, 920, and 399 nM for rat D1, D5, D2, and D3 receptors, respectively.SKF83959 is a potent variant modulator of the sigma (σ)-1 receptor, which ameliorates cognitive dysfunction for the study depression and Alzheimer's disease.
靶点活性	D1 receptor:1.18 nM (Ki), D5 receptor:7.56 nM (Ki), D3 receptor:399 nM (Ki), D2 receptor:920 nM (Ki)
体外活性	SKF83959 (0.1-30 micromol/L) improved H2O2-reduced cell viability in a dose-dependent manner. Moreover, SKF83959 treatment significantly inhibited H2O2-activated glycogen synthase kinase-3beta (GSK-3beta) which was associated with the drug's neuroprotective effect. Moreover, the application of either SKF83959 or a pharmacological inhibitor of GSK-3beta attenuated the inhibition by H2O2 on the expression of inducible NO synthase and the production of NO. In addition, SKF83959 also effectively decreased the level of lipid peroxidation and increased the activity of GSH-peroxidase altered by H2O2. These results suggest that SKF83959 exerts its neuroprotective effect through both receptor-dependent and independent mechanisms: Inhibition of GSK-3beta and consequently increasing the expression of inducible NO synthase via putative PI-linked DAR; and its anti-oxidative activity which is independent of DAR.[5]
体内活性	SKF83959 (0.5, 1 mg/kg; i.p.; 1 h; Male ICR male mice) alleviates scopolamine-induced cognitive impairments in the passive avoidance task and Y-Maze test.[1] SKF83959 (1 mg/kg; i.p.; 30 minutes; Male ICR male mice) memory-enhancing effects are hindered by the blockade of the brain-derived neurotrophic factor system.[1] SKF83959 exhibits anti-amnesic activities and reinstates the scopolamine-induced decrease in the BDNF signaling pathway in the hippocampus of mice.[1]

分子量	317.81
分子式	C18H20ClNO2
CAS No.	80751-85-5

存储

Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

溶解度

DMSO: 90 mg/mL (283.19 mM), Sonication is recommended.

溶液配制表

可选溶剂	浓度体积质量	1 mg	5 mg	10 mg	25 mg
DMSO	1 mM	3.1465 mL	15.7327 mL	31.4653 mL	78.6634 mL
	5 mM	0.6293 mL	3.1465 mL	6.2931 mL	15.7327 mL
	10 mM	0.3147 mL	1.5733 mL	3.1465 mL	7.8663 mL
	20 mM	0.1573 mL	0.7866 mL	1.5733 mL	3.9332 mL
	50 mM	0.0629 mL	0.3147 mL	0.6293 mL	1.5733 mL
	100 mM	0.0315 mL	0.1573 mL	0.3147 mL	0.7866 mL

计算器

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浓度

容积

分子量

浓度 (起始)

容积 (起始)

浓度 (终)

容积 (终)

溶液体积

质量

配液浓度

参考文献

1. Sheng G, et al. SKF83959 Has Protective Effects in the Scopolamine Model of Dementia. Biol Pharm Bull. 2018;41(3):427-434. 2. Jin LQ, et al. SKF83959 selectively regulates phosphatidylinositol-linked D1 dopamine receptors in rat brain. J Neurochem. 2003;85(2):378-386. 3. Neumeyer JL, et al. Receptor affinities of dopamine D1 receptor-selective novel phenylbenzazepines. Eur J Pharmacol. 2003;474(2-3):137-140. 4. Guo L, et al. SKF83959 is a potent allosteric modulator of sigma-1 receptor. Mol Pharmacol. 2013;83(3):577-586. 5. Yu Y, et al. Neuroprotective effects of atypical D1 receptor agonist SKF83959 are mediated via D1 receptor-dependent inhibition of glycogen synthase kinase-3 beta and a receptor-independent anti-oxidative action. J Neurochem. 2008 Feb;104(4):946-56

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请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

剂量

mg/kg

每只动物体重

给药体积

μL

动物数量

第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

% DMSO+

% +

% Tween 80+

% ddH₂O

%DMSO+

计算重置

计算结果如下:

工作液浓度: mg/ml;

母液配置方法: mg 药物溶于 μL DMSO (母液浓度为 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 μL DMSO 主液，加入 μL PEG300，混匀澄清，再加 μL Tween 80，混匀澄清，再加 μL ddH₂O, 混匀澄清。

备注:

要按顺序从左向右依次添加助溶剂。可配合物理方法，如涡流、超声波或热水浴使之帮助溶解。

技术支持

您可能有的问题的答案可以在抑制剂处理说明中找到，包括如何准备库存溶液，如何存储产品，以及基于细胞的分析和动物实验需要特别注意的问题。

Keywords

SKF83959 80751-85-5 GPCR/G Protein Neuroscience Dopamine Receptor Inhibitor inhibitor inhibit

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