您的购物车当前为空
PI3Kδ-IN-25 是一种口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 2.1 nM。它对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kβ 的 IC50 分别为 272、285 和 1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKTSer473 的磷酸化,减少 Treg 细胞的增殖,并下调 PD-L1 的表达。在 B16F10 黑色素瘤与 Lewis 肺癌小鼠模型中,该化合物通过减少肿瘤浸润的 Treg 细胞并增强免疫反应显示出抗癌活性。PI3Kδ-IN-25 被用于黑色素瘤、肺癌等癌症的研究。
PI3Kδ-IN-25 是一种口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 2.1 nM。它对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kβ 的 IC50 分别为 272、285 和 1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKTSer473 的磷酸化,减少 Treg 细胞的增殖,并下调 PD-L1 的表达。在 B16F10 黑色素瘤与 Lewis 肺癌小鼠模型中,该化合物通过减少肿瘤浸润的 Treg 细胞并增强免疫反应显示出抗癌活性。PI3Kδ-IN-25 被用于黑色素瘤、肺癌等癌症的研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 待询 | |
| 50 mg | 待询 | 待询 |
PI3Kδ-IN-25 相关产品
| 产品描述 | PI3Kδ-IN-25 is an orally active and selective PI3Kδ inhibitor with an IC50 of 2.1 nM. It exhibits IC50 values of 272, 285, and 1171 nM for PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kβ, respectively. In B16F10 cells, PI3Kδ-IN-25 inhibits the phosphorylation of AKTSer473, suppresses Treg cell proliferation, and downregulates the expression of PD-L1. In mouse models of B16F10 melanoma and Lewis lung cancer, PI3Kδ-IN-25 demonstrates anticancer activity by reducing tumor-infiltrating Treg cells and enhancing immune responses. This compound is applicable for research on cancers such as melanoma and lung cancer. |
| 靶点活性 | PI3Kδ:2.1 nM |
| 体外活性 | PI3Kδ-IN-25 (Compound 18) (1 μM) 对 PIK3CD (93.37%)、PIK3CG (87.63%) 和 PIK3CA (107.38%) 具有显著抑制作用,而对 RIPK2 (58.65%) 和 PIK3CB (42.68%) 的活性抑制中等。该化合物在 96 小时内对 Ramos、DOHH2、Hela、BxPC3、SGC7901、BGC823、MX-1、A375、B16F10 细胞展现抗增殖效果,IC 50 值分别为 18.11、14.39、29.51、22.13、15.81、13.06、25.43、21.95、11.42 μM;而对 K562、HepG2、MCF-7 细胞则显示较弱抗增殖活性,IC 50 大于 50 μM。PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM,5-30 分钟) 能有效抑制 AKT Ser473 位点的磷酸化,从而阻断 B16F10 细胞中 PI3K 信号通路。该化合物 (1-10 μM,72 小时) 还能降低 CD4/CD25/FOXP3 +++ 的比例,以及在 mIL-2 和 hTGFβ 诱导的 Treg 细胞中减低 IL-10 浓度。PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM,72 小时) 在 10 μM 时具有下调 B16F10 细胞中 PD-L1 表达的作用。 |
| 体内活性 | PI3Kδ-IN-25 (Compound 18) (1-30 mg/kg, 口服, 每天两次) 通过调节 B16F10 和 Lewis 异种移植小鼠模型中的肿瘤微环境,抑制黑色素瘤生长。 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
评论内容