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PI3Kδ-IN-25

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货号 T212311

PI3Kδ-IN-25 是一种口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 2.1 nM。它对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kβ 的 IC50 分别为 272、285 和 1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKTSer473 的磷酸化,减少 Treg 细胞的增殖,并下调 PD-L1 的表达。在 B16F10 黑色素瘤与 Lewis 肺癌小鼠模型中,该化合物通过减少肿瘤浸润的 Treg 细胞并增强免疫反应显示出抗癌活性。PI3Kδ-IN-25 被用于黑色素瘤、肺癌等癌症的研究。

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PI3Kδ-IN-25 是一种口服活性的选择性 PI3Kδ 抑制剂,其 IC50 为 2.1 nM。它对 PI3Kα、PI3Kγ、PI3Kβ 的 IC50 分别为 272、285 和 1171 nM。PI3Kδ-IN-25 在 B16F10 细胞中抑制 AKTSer473 的磷酸化,减少 Treg 细胞的增殖,并下调 PD-L1 的表达。在 B16F10 黑色素瘤与 Lewis 肺癌小鼠模型中,该化合物通过减少肿瘤浸润的 Treg 细胞并增强免疫反应显示出抗癌活性。PI3Kδ-IN-25 被用于黑色素瘤、肺癌等癌症的研究。

规格价格库存数量
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产品介绍

生物活性
产品描述
PI3Kδ-IN-25 is an orally active and selective PI3Kδ inhibitor with an IC50 of 2.1 nM. It exhibits IC50 values of 272, 285, and 1171 nM for PI3Kα, PI3Kγ, and PI3Kβ, respectively. In B16F10 cells, PI3Kδ-IN-25 inhibits the phosphorylation of AKTSer473, suppresses Treg cell proliferation, and downregulates the expression of PD-L1. In mouse models of B16F10 melanoma and Lewis lung cancer, PI3Kδ-IN-25 demonstrates anticancer activity by reducing tumor-infiltrating Treg cells and enhancing immune responses. This compound is applicable for research on cancers such as melanoma and lung cancer.
靶点活性
PI3Kδ:2.1 nM
体外活性

PI3Kδ-IN-25 (Compound 18) (1 μM) 对 PIK3CD (93.37%)、PIK3CG (87.63%) 和 PIK3CA (107.38%) 具有显著抑制作用,而对 RIPK2 (58.65%) 和 PIK3CB (42.68%) 的活性抑制中等。该化合物在 96 小时内对 Ramos、DOHH2、Hela、BxPC3、SGC7901、BGC823、MX-1、A375、B16F10 细胞展现抗增殖效果,IC 50 值分别为 18.11、14.39、29.51、22.13、15.81、13.06、25.43、21.95、11.42 μM;而对 K562、HepG2、MCF-7 细胞则显示较弱抗增殖活性,IC 50 大于 50 μM。PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM,5-30 分钟) 能有效抑制 AKT Ser473 位点的磷酸化,从而阻断 B16F10 细胞中 PI3K 信号通路。该化合物 (1-10 μM,72 小时) 还能降低 CD4/CD25/FOXP3 +++ 的比例,以及在 mIL-2 和 hTGFβ 诱导的 Treg 细胞中减低 IL-10 浓度。PI3Kδ-IN-25 (1-10 μM,72 小时) 在 10 μM 时具有下调 B16F10 细胞中 PD-L1 表达的作用。

体内活性

PI3Kδ-IN-25 (Compound 18) (1-30 mg/kg, 口服, 每天两次) 通过调节 B16F10 和 Lewis 异种移植小鼠模型中的肿瘤微环境,抑制黑色素瘤生长。

储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如: DMSOPEG300/ PEG400Tween 80SBE-β-CD玉米油等, 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

评论列表

4个月前
5.0
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