DDR1-IN-4 在 10 μM 浓度下（比 DDR1 的 Kd 2 nM 高 5000 倍）在针对 468 种激酶的激酶组进行活性位点定向竞争性结合试验中表现出优异的激酶组选择性；DDR1-IN-4 对 DDR2 的选择性是 14 倍，对其他激酶靶标的选择性至少是 1400 倍，表明该化合物具有出色的选择性。DDR1-IN-4在过表达 DDR1 的 HT1080 细胞中表现出明显的剂量依赖性 DDR1 磷酸化抑制，在 1 μM 浓度下磷酸化抑制率超过 70%，并且保留了对 DDR2 抑制的选择性。[1]

方法：DDR1-IN-4（90 mg/kg, 腹腔注射）给 COL4a3 +/+–/–小鼠，评估其减少 DDR1 肾皮层磷酸化的能力。
结果：DDR1-IN-4 降低 DDR1 磷酸化，但不降低在 COL4a3 +/+–/–小鼠 中DDR1 的总表达。[1]