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DDR1-IN-4

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产品编号 T39572Cas号 2125676-13-1

DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化,可用于研究慢性肾病。

DDR1-IN-4
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DDR1-IN-4

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纯度: 97.25%
产品编号 T39572Cas号 2125676-13-1

DDR1-IN-4 是一种具有选择性和高效性的盘肽结构域受体 1 (DDR1) 抑制剂,具有潜在的抗癌活性,抑制 DDR1 和 DDR2 的自磷酸化,可用于研究慢性肾病。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 2,150
现货
5 mg
¥ 5,390
现货
10 mg
¥ 7,360
现货
25 mg
¥ 10,900
现货
50 mg
¥ 14,700
现货
100 mg
¥ 19,800
现货
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TargetMol 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,不能被用于人体,我们不向个人提供产品和服务。请您遵守承诺用途,不得违反法律法规规定用于任何其他用途。
实验操作小课堂
常见问题解答
产品的溶解度是多少?
建议您先查询TargetMol官网、陶术官网,看该抑制剂的产品介绍,找到溶解度信息。如果没有相应信息,建议联系技术对该化合物的溶解度进行测定。
加药后检测结果没有作用,是不是产品质量有问题?
产品质量没有问题,都是经过两次严格质检的,HNMR确定产品结构,HPLC确定化合物纯度。同一个抑制剂由于实验材料(细胞、动物)的不同,IC50 和实验效果也是不一样的,不能照搬文献报道的方法,应该根据自己的实验设立浓度梯度,得到一个最适合的浓度。
动物实验常用溶解方法?
首先,您需要确认给药剂量、给药方式。对于具体的产品,优先找引用我们产品的文献里的使用方法,再找其他文献里的配方。 如果没有相关的文献,且该化合物的 DMSO 溶解度比较好,我们推荐通用配方: 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline/PBS/ddH2O。溶剂依次加入,尽量溶解后再加入下一个溶剂。正常鼠建议 DMSO 浓度在 10% 以下,裸鼠体弱鼠等配方的 DMSO 浓度建议在 2% 以下,根据溶液是否澄清,助溶剂 PEG300、Tween-80 的比例可以适当调整。如果有其他助溶剂也可以使用。 以上配方仅供参考,体内配方并不是绝对的,需要根据不同情况进行调整。建议先取少量化合物测试配方,再进行大量配制。配完也可以再使用超声、加热等方式助溶,看看能不能澄清一点。 腹腔注射对粉末的溶解度要求比较高,建议购买盐形式化合物。如果给药剂量比较大,也有报道使用混悬液进行腹腔给药的。 对于灌胃给药,且剂量比较大的情况下,建议用 0.5% CMC-Na 配置成均匀混悬液进行给药。
超声久了会不会对化合物的结构有影响?
建议以较低频率对化合物进行超声,不会对化合物的结构造成影响。
抑制剂能否用于动物实验?
可以的,我们的抑制剂都可以用于动物/体内实验。但有些化合物还没有用于动物实验的文献,这种情况下,建议您先做预实验,确保研究的可行性。
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产品介绍

生物活性
产品描述
DDR1-IN-4 is a selective and potent disk peptide structural domain receptor 1 (DDR1) inhibitor with potential anticancer activity, inhibits autophosphorylation of DDR1 and DDR2, and can be used in the study of chronic kidney disease.
靶点活性
DDR2:1900 nM, DDR1:29 nM
体外活性
DDR1-IN-4 在 10 μM 浓度下(比 DDR1 的 Kd 2 nM 高 5000 倍)在针对 468 种激酶的激酶组进行活性位点定向竞争性结合试验中表现出优异的激酶组选择性;DDR1-IN-4 对 DDR2 的选择性是 14 倍,对其他激酶靶标的选择性至少是 1400 倍,表明该化合物具有出色的选择性。DDR1-IN-4在过表达 DDR1 的 HT1080 细胞中表现出明显的剂量依赖性 DDR1 磷酸化抑制,在 1 μM 浓度下磷酸化抑制率超过 70%,并且保留了对 DDR2 抑制的选择性。[1]
体内活性
方法:DDR1-IN-4(90 mg/kg, 腹腔注射)给 COL4a3 +/+–/–小鼠,评估其减少 DDR1 肾皮层磷酸化的能力。
结果:DDR1-IN-4 降低 DDR1 磷酸化,但不降低在 COL4a3 +/+–/–小鼠 中DDR1 的总表达。[1]
化学信息
分子量565.34
分子式C23H20BrF3N6O3
CAS No.2125676-13-1
SmilesO=C(NCC(F)(F)F)CN1C(=O)C2(C=3C(Br)=CC=CC31)CCN(C(=O)C4=NC=5C=NNC5C=C4)CC2
密度no data available
储存&溶解度
存储store at low temperature,keep away from moisture | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice.
溶解度信息
DMSO: 200 mg/mL (353.77 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM1.7688 mL8.8442 mL17.6885 mL88.4424 mL
5 mM0.3538 mL1.7688 mL3.5377 mL17.6885 mL
10 mM0.1769 mL0.8844 mL1.7688 mL8.8442 mL
20 mM0.0884 mL0.4422 mL0.8844 mL4.4221 mL
50 mM0.0354 mL0.1769 mL0.3538 mL1.7688 mL
100 mM0.0177 mL0.0884 mL0.1769 mL0.8844 mL

SCI 文献

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算,可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法:
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ,每只动物体重 20 g ,给药体积 100 μLTargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ,您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O, 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent ( 母液浓度为 40 mg/mL ), 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度,请先与我们联系。
体内配方的制备方法:50μLDMSOTargetMol | reagent 母液,添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清,再加 50μLTween 80, 混匀澄清,再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例,并不是具体某个化合物的推荐配制方式,请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成,不同的产品配方组成不同,如有配方需求,可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多

参考文献

关键词

评论列表

4个月前
5.0
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