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DDR1-IN-4

产品编号 T39572 CAS 2125676-13-1

别名: DDR1-IN-4

DDR1-IN-4 (Compound 2.45) is a highly potent inhibitor that selectively targets Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) autophosphorylation. This compound demonstrates exceptional efficacy with IC50 values of 29 nM and 1.9 μM for DDR1 and DDR2, respectively.

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DDR1-IN-4, CAS 2125676-13-1

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产品描述	DDR1-IN-4 (Compound 2.45) is a highly potent inhibitor that selectively targets Discoidin Domain Receptor 1 (DDR1) autophosphorylation. This compound demonstrates exceptional efficacy with IC50 values of 29 nM and 1.9 μM for DDR1 and DDR2, respectively.
靶点活性	DDR2:1900 nM (IC50), DDR1:29 nM (IC50)
体外活性	DDR1-IN-4 (Compound 2.45) shows a clear dose-dependent inhibition of DDR1 phosphorylation in HT1080 cells overexpressing DDR1, with greater than 70% inhibition of phosphorylation at a concentration of 1 μM, and retaining selectivity over inhibition of DDR2[1].
体内活性	DDR1-IN-4 (Compound 2.45, ip, 90 mg/kg) preserves renal function and reduces tissue damage in Col4a3 –/– mice (the preclinical mouse model of Alport syndrome) when employing a therapeutic dosing regime, indicating the real therapeutic value of selectively inhibiting DDR1 phosphorylation in vivo[1]. Animal Model: Col4a3 –/– mice, a mouse model phenocopying Alport syndrome[1]. Dosage: 90 mg/kg. Administration: Injected intraperitoneally daily. Result: Resulted in a significant reduction of fibrosis evaluated by Picro Sirius Red, smooth muscle actin staining, and collagen I accumulation. Significantly reduces the levels of pDDR1 in Col4a3 knockout mice compared to controls.

别名	DDR1-IN-4
分子量	565.351
分子式	C23H20BrF3N6O3
CAS No.	2125676-13-1

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Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year

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参考文献

1. Hans Richter, et al. DNA-Encoded Library-Derived DDR1 Inhibitor Prevents Fibrosis and Renal Function Loss in a Genetic Mouse Model of Alport Syndrome. ACS Chem Biol. 2019 Jan 18;14(1):37-49.

剂量换算

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多...

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：比如您的给药剂量是10 mg/kg，每只动物体重20 g，给药体积100 μL，一共给药动物10 只，您使用的配方为5% DMSO+30% PEG300+5% Tween 80+60% ddH2O。那么您的工作液浓度为2 mg/mL。

母液配置方法：2 mg 药物溶于 50 μL DMSO (母液浓度为 40 mg/mL)，如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。

体内配方的制备方法：取 50 μL DMSO 主液，加入 300 μL PEG300，混匀澄清，再加 50 μL Tween 80，混匀澄清，再加 600 μL ddH2O, 混匀澄清。

第一步：请输入动物实验的基本信息

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第二步：请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。

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% +