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AS-252424

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产品编号 T6208Cas号 900515-16-4

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

AS-252424
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AS-252424

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产品编号 T6208Cas号 900515-16-4

AS252424 是一种有效的、选择性的 PI3Kγ 抑制剂，其 IC50=30±10 nM。

规格价格库存数量
1 mg
¥ 289
In stock
2 mg
¥ 397
In stock
5 mg
¥ 618
In stock
10 mg
¥ 1,150
In stock
25 mg
¥ 1,780
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50 mg
¥ 2,660
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100 mg
¥ 3,990
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500 mg
¥ 8,730
In stock
1 mL x 10 mM (in DMSO)
¥ 685
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产品介绍

生物活性
产品描述
AS-252424 is a potent and selective inhibitor of PI3Kγ with IC50 of 33 nM; >10 fold selectivity for PI3Kγ versus PI3Kα.
靶点活性
PI3Kβ:20 μM, PI3Kα:935 nM, PI3Kδ:20 μM, PI3Kγ:33 nM
体外活性

AS-252424是一种具有选择性ATP竞争性PI3Kγ抑制剂的呋喃-2-基亚甲基噻唑烷二酮，IC50值为33 nM。对PI3Kα的抑制作用较弱，其IC50为935 nM。在对80种不同的Ser/Thr和Tyr激酶进行筛选时，除了CK2外，AS-252424在10 μM浓度下对它们均无显著的抑制作用。AS-252424以浓度依赖的方式抑制C5a介导的PKB/Akt磷酸化作用，IC50值处于亚μM或低μM范围。AS-252424还以浓度依赖的方式抑制野生型初级单核细胞和单核细胞系THP-1中MCP-1介导的趋化作用，其IC50值分别为52 μM和53 μM。[1] AS252424专门阻断胰腺癌细胞系HPAF和Capan1的增殖，通过细胞计数法评估。[2] 最近的研究表明，100 nM的AS-252424显著降低了HL-1心肌细胞中的[Ca2+]i、ICa和Ca2+瞬态。[3]

体内活性

口服AS-252424，剂量为10 mg/kg时，能够使中性粒细胞的招募量中等程度减少（35%），其效果几乎与PI3Kγ缺失小鼠中观察到的结果相匹配。[1]

激酶实验
In vitro PI3Kγ Kinase Assay: Human PI3Kγ (100 ng) is incubated at RT with kinase buffer (10 mM MgCl2, 1 mM β-glycerophosphate, 1 mM DTT, 0.1 mM Na3VO4, 0.1% Na Cholate and 15 M ATP/100 nCi γ[33]ATP, final concentrations) and lipid vesicles containing 18 M PtdIns and 250 M of PtdSer (final concentrations), in the presence of AS-252424 or DMSO. Kinase reaction is stopped by adding 250 g of Neomycin-coated Scintillation Proximity Assay (SPA) beads and preceded.
细胞实验
After 3 hours of starvation in serum-free medium, Raw-264 macrophages are pretreated with AS-252424 or DMSO for 30 minutes and stimulated for 5 minutes with 50 nM C5a. PKB/Akt phosphorylation is monitored using phospho-Ser-473 Akt specific antibody and standard ELISA protocols.(Only for Reference)
化学信息
分子量305.28
分子式C14H8FNO4S
CAS No.900515-16-4
SmilesOc1cc(F)ccc1-c1ccc(\C=C2/SC(=O)NC2=O)o1
密度1.559 g/cm3 (Predicted)
颜色Orange
物理性状Solid
储存&溶解度
存储Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year | Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature.
溶解度信息
DMSO: 45 mg/mL (147.41 mM), Sonication is recommended.
溶液配制表
DMSO
1mg5mg10mg50mg
1 mM3.2757 mL16.3784 mL32.7568 mL163.7841 mL
5 mM0.6551 mL3.2757 mL6.5514 mL32.7568 mL
10 mM0.3276 mL1.6378 mL3.2757 mL16.3784 mL
20 mM0.1638 mL0.8189 mL1.6378 mL8.1892 mL
50 mM0.0655 mL0.3276 mL0.6551 mL3.2757 mL
100 mM0.0328 mL0.1638 mL0.3276 mL1.6378 mL

计算器

  • 摩尔浓度 计算器
  • 稀释 计算器
  • 配液 计算器
  • 分子量 计算器

体内实验配液计算器

请在以下方框中输入您的动物实验信息后点击计算，可以得到母液配置方法和体内配方的制备方法：
TargetMol | Animal experiments比如您的给药剂量是 10 mg/kg ，每只动物体重 20 g ，给药体积 100 μL ， TargetMol | Animal experiments 一共给药动物 10 只 ，您使用的配方为 5% TargetMol | reagent DMSO+ 30%PEG300+ 5%Tween 80 + 60%Saline/PBS/ddH2O， 那么您的工作液浓度为 2 mg/mL 。
母液配置方法: 2 mg 药物溶于 50 μLDMSOTargetMol | reagent （ 母液浓度为 40 mg/mL ）, 如您需要配置的浓度超过该产品的溶解度，请先与我们联系。
体内配方的制备方法: 取 50μLDMSOTargetMol | reagent 母液，添加 300 μLPEG300TargetMol | reagent 混匀澄清，再加 50μLTween 80, 混匀澄清，再加 600μLSaline/PBS/ddH2OTargetMol | reagent 混匀澄清

以上为“体内实验配液计算器”的使用方法举例，并不是具体某个化合物的推荐配制方式，请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。

方案所需的各类助溶剂如： DMSO， PEG300/ PEG400， Tween 80， SBE-β-CD， 玉米油等， 均可在TargetMol网站点击购买。
1 请输入动物实验的基本信息
mg/kg
g
μL
2 请输入动物体内配方组成，不同的产品配方组成不同，如有配方需求，可先联系我们提供正确的体内配方。
% DMSO
%
% Tween 80
% Saline/PBS/ddH2O

剂量转换

对于不同动物的给药剂量换算，您也可以参考 更多

关键词

PI3KγPI3KαPI3KPhosphoinositide 3-kinaseInhibitorinhibitCK2CaseinKinaseCasein KinaseAS-252424AS252424AS 252424

评论列表

4个月前
5.0
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评论内容

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