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Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂,能够破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路,并对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 展现广谱的抗增殖活性。它能够诱导 G2/M 期阻滞及凋亡 (apoptosis),并抑制癌细胞的迁移和侵袭。在原位自体移植小鼠模型中,Tubulin-IN-55 展示出显著的抗肿瘤效果,适用于癌症研究。
Tubulin-IN-55 是一种 tubulin 抑制剂,能够破坏癌细胞中的 PI3K/Akt 信号通路,并对多种肿瘤细胞 (HeLa、HCT116、4T1、A549、H1299、MDA-MB231) 展现广谱的抗增殖活性。它能够诱导 G2/M 期阻滞及凋亡 (apoptosis),并抑制癌细胞的迁移和侵袭。在原位自体移植小鼠模型中,Tubulin-IN-55 展示出显著的抗肿瘤效果,适用于癌症研究。
| 规格 | 价格 | 库存 | 数量 |
|---|---|---|---|
| 10 mg | 待询 | 10-14周 | |
| 50 mg | 待询 | 10-14周 |
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| 产品描述 | Tubulin-IN-55 is a tubulin inhibitor that disrupts the PI3K/Akt signaling pathway in cancer cells. It exhibits broad-spectrum antiproliferative activity against various tumor cell lines (HeLa, HCT116, 4T1, A549, H1299, MDA-MB231). Tubulin-IN-55 induces G2/M phase arrest and apoptosis (apoptosis) while inhibiting cancer cell migration and invasion. It demonstrates significant antitumor efficacy in an in situ autologous mouse model and is applicable in cancer research. |
| 体外活性 | Tubulin-IN-55 (Compound 89) 在浓度为 0.1-10 μM 处理 24 小时时,对 HeLa、HCT116 和 4T1 细胞表现出强效抗增殖活性,其 IC 50 值分别为 1.20 μM、4.91 μM 和 1.13 μM。Tubulin-IN-55 在 0.3-0.9 μM 范围内,作用 12-24 小时,对这些细胞有抗迁移和抗侵袭作用。此外,0.3-1.2 μM 处理 24 小时可诱导这些细胞凋亡并引发 G2/M 期阻滞。Tubulin-IN-55 在 6.25-100 μM 浓度下处理 60 分钟时,能够在体外剂量依赖性地抑制微管蛋白聚合。在 0.3-0.9 μM 处理 24 小时后,该化合物下调 HeLa、HCT116 和 4T1 细胞中 PI3K 和 Akt 的磷酸化水平,而不影响总 PI3K 和 Akt 的水平。对于 BC-PDO1、BC-PDO2 和 BC-PDO10 (乳腺癌类器官),Tubulin-IN-55 表现出抗肿瘤活性,并降低类器官活性,其 IC 50 值分别为 1.07 μM、0.81 μM 和 0.42 μM。 |
| 体内活性 | 在BALB/c小鼠的原位自体移植模型中,Tubulin-IN-55 (Compound 89) 以10 mg/kg剂量通过腹腔注射,每两天一次,持续4周,展现出显著的抗肿瘤功效。 |
| 分子量 | 350.47 |
| 分子式 | C21H26N4O |
| CAS No. | 353258-94-3 |
| Smiles | O=C(C1=CC=CN=C1N2CCCCC2)N3CCN(C=4C=CC=CC4)CC3 |
| 存储 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. 实际储存温度请以COA为准 |
对于不同动物的给药剂量换算,您也可以参考 更多